配伍選擇題
1、(聯(lián)合用藥作用相加或增加療效的機(jī)制)
A.硫酸阿托品聯(lián)用解磷定解除有機(jī)磷中毒
B.維生素C與鐵劑同服
C.亞胺培南-西司他丁復(fù)方制劑
D.磷霉素聯(lián)用其他抗菌藥物
E.普萘洛爾聯(lián)用硝苯地平降血壓
<1> 、作用不同的靶位，產(chǎn)生協(xié)同作用是
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 作用不同的靶位，產(chǎn)生協(xié)同作用：硫酸阿托品與膽堿酯酶復(fù)活劑(解磷定、氯磷定)聯(lián)用，產(chǎn)生互補(bǔ)作用，可減少阿托品用量和不良反應(yīng)，提高治療有機(jī)磷中毒的療效。
<2> 、促進(jìn)機(jī)體的利用的聯(lián)合用藥是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 鐵劑與維生素C聯(lián)合應(yīng)用，維生素C作為還原劑可促使鐵轉(zhuǎn)變?yōu)?價(jià)鐵劑，從而促進(jìn)鐵被人體吸收。
<3> 、延緩或降低抗藥性，以增加療效的是
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 磷霉素與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、氟喹諾酮類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用具有相加或協(xié)同作用，并減少耐藥菌株的產(chǎn)生。此外，先使用磷霉素使細(xì)菌的細(xì)胞壁受損變薄，通透性增加有利于其他藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)，達(dá)到協(xié)同殺菌的作用。
2、(藥物相互作用)
A.阿司匹林+甲苯磺丁脲
B.維生素C+硫酸亞鐵
C.阿莫西林+克拉維酸鉀
D.磺胺甲嗯唑+甲氧芐啶
E.氫溴酸山莨菪堿+鹽酸哌替啶
<1> 、可保護(hù)藥物免受酶破壞，從而提高療效的藥品組合是
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 保護(hù)藥品免受破壞，從而增加療效。亞胺培南可在腎臟中被腎肽酶破壞，制劑中加入西司他丁鈉，后者為腎肽酶抑制劑，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，阻斷前者在腎臟的代謝，保證藥物的有效性。在β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與-β-內(nèi)酰胺類抗生素復(fù)方制劑中，如阿莫西林/克拉維酸鉀、替卡西林/克拉維酸鉀、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦，它們的體外抗菌活性試驗(yàn)及體內(nèi)抗菌療效均表明，β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素、頭孢菌素免受開環(huán)破壞。這種復(fù)方制劑在體外的抗菌活性是單用β-內(nèi)酰胺類抗生素的幾倍至幾十倍，體內(nèi)抗菌療效亦顯著優(yōu)于單用β-內(nèi)酰胺類抗生素。
<2> 、由于血漿蛋白結(jié)合置換作用而可能危及安全的藥品組合是
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 影響分布：藥物與血漿蛋白結(jié)合率的大小是影響藥物在體內(nèi)分布的重要因素。與藥物結(jié)合的血漿蛋白以白蛋白為主，也有少量α球蛋白和β球蛋白。這種結(jié)合是可逆的，結(jié)合與解離處于動(dòng)態(tài)平衡。藥物與血漿蛋白的結(jié)合型是沒有藥理活性的，也不能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到靶組織或靶器官中。只有游離型藥物才具有藥理活性，能自由地在體內(nèi)組織分布轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)揮藥理作用。當(dāng)藥物與血漿蛋白結(jié)合達(dá)到飽和時(shí)，若再增加給藥劑量，游離藥物濃度驟增;當(dāng)合并用藥時(shí)，可產(chǎn)生藥物與血漿蛋白結(jié)合置換作用，血漿蛋白結(jié)合力高的藥物置換結(jié)合力低的藥物，使血漿蛋白結(jié)合力低的藥物的游離型增多，這些情況下產(chǎn)生劑量相關(guān)的作用增強(qiáng)和毒性反應(yīng)增強(qiáng)。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有較強(qiáng)的血漿蛋白結(jié)合力，與口服磺酰脲類降糖藥、抗凝血藥、抗腫瘤藥等合用，可使后三者的游離型藥物增加血漿藥物濃度升高。
3、A.兩者合用作用相反，互相降低藥效
B.合用抑制呼吸，易致呼吸衰竭
C.合用后抑制后者吸收，降低療效
D.合用后增加毒性，出現(xiàn)藥物中毒
E.合用后發(fā)生中和反應(yīng)，降低療效
<1> 、氫氧化鋁與山楂丸合用
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 影響分布：藥物與血漿蛋白結(jié)合率的大小是影響藥物在體內(nèi)分布的重要因素。與藥物結(jié)合的血漿蛋白以白蛋白為主，也有少量α球蛋白和β球蛋白。這種結(jié)合是可逆的，結(jié)合與解離處于動(dòng)態(tài)平衡。藥物與血漿蛋白的結(jié)合型是沒有藥理活性的，也不能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到靶組織或靶器官中。只有游離型藥物才具有藥理活性，能自由地在體內(nèi)組織分布轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)揮藥理作用。當(dāng)藥物與血漿蛋白結(jié)合達(dá)到飽和時(shí)，若再增加給藥劑量，游離藥物濃度驟增;當(dāng)合并用藥時(shí)，可產(chǎn)生藥物與血漿蛋白結(jié)合置換作用，血漿蛋白結(jié)合力高的藥物置換結(jié)合力低的藥物，使血漿蛋白結(jié)合力低的藥物的游離型增多，這些情況下產(chǎn)生劑量相關(guān)的作用增強(qiáng)和毒性反應(yīng)增強(qiáng)。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有較強(qiáng)的血漿蛋白結(jié)合力，與口服磺酰脲類降糖藥、抗凝血藥、抗腫瘤藥等合用，可使后三者的游離型藥物增加血漿藥物濃度升高。
<2> 、復(fù)方氫氧化鋁與丹參片合用
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 復(fù)方氫氧化鋁與丹參片不宜同用，丹參片的主要成分是丹參酮、丹參酚，與氫氧化鋁形成鋁結(jié)合物，不易被胃腸道吸收，降低療效。
<3> 、阿托品與小活絡(luò)丹合用
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 阿托品、咖啡因、氨茶堿不宜與小活絡(luò)丹、香連片、貝母枇杷糖漿合用。因后者含有烏頭、黃連、貝母等生物堿成分，同服易增加毒性，出現(xiàn)藥物中毒。
<4> 、舒肝丸與甲氧氯普胺合用
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 舒肝丸不宜與甲氧氯普胺合用，因舒肝丸中含有芍藥，有解痙、鎮(zhèn)痛作用，而甲氧氯普胺則能加強(qiáng)胃腸收縮，兩者合用作用相反，會(huì)相互降低藥效。
4、A.阿司匹林與抗凝血藥合用
B.辛伐他汀與環(huán)孢菌素合用
C.丙磺舒與青霉素合用
D.碳酸氫鈉與氫化可的松合用
E.含有鈣、鎂、鋁等離子的抗酸藥與四環(huán)素合用
<1> 、影響藥物吸收的合用為
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 影響吸收 抗酸藥其復(fù)方制劑組分中通常含有Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+，與四環(huán)素類同服，可形成難溶性的配位化合物(絡(luò)合物)而不利于吸收，影響療效;改變胃排空或腸蠕動(dòng)速度的藥物，如阿托品、顛茄、溴丙胺太林等可延緩胃排空，增加藥物的吸收，而甲氧氯普胺、多潘立酮等藥物可增加腸蠕動(dòng)，從而減少了藥物在腸道中滯留時(shí)間，影響藥物吸收。如以上藥物同時(shí)在處方中應(yīng)用，結(jié)果會(huì)影響療效，應(yīng)建議醫(yī)師修改處方。
<2> 、影響藥物分布的合用為
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 影響分布 藥物與血漿蛋白結(jié)合率的大小是影響藥物在體內(nèi)分布的重要因素。與藥物結(jié)合的血漿蛋白以白蛋白為主，也有少量α球蛋白和β球蛋白。這種結(jié)合是可逆的，結(jié)合與解離處于動(dòng)態(tài)平衡。藥物與血漿蛋白的結(jié)合型是沒有藥理活性的，也不能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到靶組織或靶器官中。只有游離型藥物才具有藥理活性，能自由地在體內(nèi)組織分布轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)揮藥理作用。當(dāng)藥物與血漿蛋白結(jié)合達(dá)到飽和時(shí)，若再增加給藥劑量，游離藥物濃度驟增;當(dāng)合并用藥時(shí)，可產(chǎn)生藥物與血漿蛋白結(jié)合置換作用，血漿蛋白結(jié)合力高的藥物置換結(jié)合力低的藥物，使血漿蛋白結(jié)合力低的藥物的游離型增多，這些情況下產(chǎn)生劑量相關(guān)的作用增強(qiáng)和毒性反應(yīng)增強(qiáng)。如阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有較強(qiáng)的血漿蛋白結(jié)合力，與口服磺酰脲類降糖藥、抗凝血藥、抗腫瘤藥等合用，可使后三者的游離型藥物增加血漿藥物濃度升高。
<3> 、影響藥物代謝的合用為
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 影響代謝 藥物代謝相互作用主要包括酶誘導(dǎo)相互作用(interactions due to enzyme induction)和酶抑制相互作用(interactions due to enzyme inhibition)。因?yàn)樗幬锏拇x是依賴于酶催化作用實(shí)現(xiàn)的，其中一類代謝酶為專一性藥酶，如膽堿酯酶、單胺氧化酶，它們只代謝乙酰膽堿和單胺類藥物。而另一類為非專一性酶，一般指肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，這些酶系統(tǒng)能代謝數(shù)百種藥品，其主要存在肝細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，所以稱為肝藥酶或藥酶，肝藥酶主要指細(xì)胞色素P450酶系(cytochrome P450，CYP)，CYP具有許多同工酶，如CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1等。
肝藥酶的活性個(gè)體差異大，如遺傳、年齡、營(yíng)養(yǎng)、機(jī)體狀態(tài)和疾病等均可影響酶的活性。同時(shí)肝藥酶的活性可被部分藥品所增強(qiáng)或滅活，凡能增強(qiáng)肝藥酶活性的藥物，稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑或酶促劑，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等。由肝藥酶代謝的藥物(即酶的底物)與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)，底物代謝加快，即產(chǎn)生酶誘導(dǎo)相互作用，因此肝藥酶誘導(dǎo)劑底物合并用藥時(shí)，底物劑量應(yīng)適當(dāng)增加。凡能抑制或減弱肝藥酶活性的藥物稱藥酶抑制劑，如唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、異煙肼、西咪替丁等。被肝藥酶代謝的藥物與肝藥酶抑制劑合用時(shí)，底物代謝減慢，即產(chǎn)生酶抑制相互作用，因此肝藥酶抑制劑與底物合并用藥時(shí)，底物劑量應(yīng)酌減。肝臟細(xì)胞色素同工酶與藥物相互作用
<4> 、影響藥物排泄的合用為
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 影響排泄：通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或減緩藥品的排泄。如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺類藥可減少青霉素自腎小管的排泄，使青霉素的血漿藥物濃度增高，血漿半衰期延長(zhǎng)。
5、A.保護(hù)藥物免受破壞
B.促進(jìn)機(jī)體利用
C.敏感化作用
D.拮抗作用
E.增加毒性作用
<1> 、鐵劑與維生素C合用屬于
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 鐵劑與維生素C聯(lián)合應(yīng)用，維生素C作為還原劑可促使鐵轉(zhuǎn)變?yōu)?價(jià)鐵劑，從而促進(jìn)鐵被人體吸收。
<2> 、排鉀利尿劑可使血漿鉀離子濃度降低，此時(shí)應(yīng)用強(qiáng)心苷類藥物，容易發(fā)生心律失常屬于
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 敏感化作用：一種藥物可使組織或受體對(duì)另一種藥物的敏感性增強(qiáng)，即為敏感化現(xiàn)象。如排鉀利尿劑可使血漿鉀離子濃度降低，從而使心臟對(duì)強(qiáng)心苷藥敏感化，容易發(fā)生心律失常。應(yīng)用利血平或胍乙啶后能導(dǎo)致腎上腺素受體發(fā)生類似去神經(jīng)性超敏感現(xiàn)象，從而使具有直接作用的擬腎上腺素藥的升壓作用增強(qiáng)。
<3> 、納洛酮與嗎啡合用屬于
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 拮抗作用：兩種藥物在同一或不同作用部位或受體上發(fā)生拮抗即為拮抗作用，可分為競(jìng)爭(zhēng)性、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。前者的拮抗發(fā)生在同一部位或受體，如甲苯磺丁脲的降糖作用是促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素的結(jié)果，可被氫氯噻嗪類藥的作用所拮抗;另如嗎啡拮抗藥納洛酮、納屈酮可拮抗阿片類藥的作用，主要在阿片μ受體產(chǎn)生特異性結(jié)合，親和力大于嗎啡和阿片類藥，可用于嗎啡中毒的解救等。而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗發(fā)生在不同作用部位或受體，且拮抗現(xiàn)象不被藥物的劑量加大所影響。
<4> 、氨基糖苷類抗生素與萬古霉素合用
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 增加毒性或藥品不良反應(yīng)肝素鈣與阿司匹林等非甾體抗炎藥、右旋糖苷、雙嘧達(dá)莫合用，有增加出血的危險(xiǎn)。氫溴酸山莨菪堿與鹽酸哌替啶伍用時(shí)可增加毒性。甲氧氯普胺與吩噻嗪類抗精神病藥合用可加重椎體外系反應(yīng)。氨基糖苷類抗生素與依他尼酸、呋塞米和萬古霉素合用，可增加耳毒性和腎毒性，聽力損害可能發(fā)生，且停藥后仍可發(fā)展至耳聾。
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