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藥物結(jié)構(gòu)
最佳選擇題
1[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類降血脂藥)產(chǎn)生藥效的必需基團(tuán)是()。
A.3，5-二羥基羧酸
B.六氫萘
C.吲哚環(huán)
D.嘧啶環(huán)
E.吡咯環(huán)
[答案]A
[解析]本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)母核和藥效團(tuán)。骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)主要起到連接作用，將各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段組合在一起形成一個(gè)藥物結(jié)構(gòu);藥效團(tuán)起到與藥物作用靶標(biāo)相互識(shí)別和結(jié)合的作用。他汀類藥物的結(jié)構(gòu)中，3，5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)(藥效團(tuán))，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中均含有3，5-二羥基羧酸的結(jié)構(gòu)片段，洛伐他汀和辛伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有的是3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會(huì)快速水解為3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)。
2[.單選題]有關(guān)結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物的描述，正確的是()。
A.結(jié)構(gòu)特異性藥物的藥效主要依賴于藥物分子特異的化學(xué)結(jié)構(gòu)，與藥物的理化性質(zhì)無(wú)關(guān)B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效完全取決于藥物的理化性質(zhì)，與化學(xué)結(jié)構(gòu)無(wú)關(guān)
C.結(jié)構(gòu)非特異性藥物與藥物靶標(biāo)相互作用后方能產(chǎn)生活性
D.結(jié)構(gòu)特異性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)稍加變化，就會(huì)影響藥物分子與靶標(biāo)的相互作用及相互匹配，直梓影響藥效學(xué)性
E.結(jié)構(gòu)非特異性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系
[答案]D
[解析]本題考查的是結(jié)構(gòu)特異性藥物與結(jié)構(gòu)非特異性藥物的性質(zhì)。首先，任何藥物的藥效都與其結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)有關(guān)，只不過(guò)關(guān)系的密切程度不同，據(jù)此將藥物可分為兩類：結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物。結(jié)構(gòu)特異性藥物進(jìn)入體內(nèi)與靶標(biāo)結(jié)合后產(chǎn)生活性，與靶標(biāo)的結(jié)合能力與其結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，結(jié)構(gòu)變化，結(jié)合能力也會(huì)改變，藥效隨之發(fā)生改變，這種結(jié)構(gòu)與藥效之間的變化關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系。除了與結(jié)構(gòu)密切相關(guān)外，結(jié)構(gòu)特異性藥物的藥效也與理化性質(zhì)相關(guān)，理化性質(zhì)可影響藥物的吸收、分布、代謝、排泄等藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，從而影響藥效學(xué)性質(zhì)，故A選項(xiàng)錯(cuò)誤，D選項(xiàng)正確。結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效與理化性質(zhì)關(guān)系密切，與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，結(jié)構(gòu)改變對(duì)其藥效并無(wú)大的影響，其藥理作用也不是通過(guò)與靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生，故結(jié)構(gòu)非特異性藥物不存在構(gòu)效關(guān)系一說(shuō)，由此分析B、C、E選項(xiàng)錯(cuò)誤。
3[.單選題]非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的()。
A.化學(xué)結(jié)構(gòu)
B.理化性質(zhì)
C.構(gòu)效關(guān)系
D.劑型
E.給藥途徑
[答案]B
[解析]本題考查的是結(jié)構(gòu)非特異性藥物的定義。結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效主要取決于理化性質(zhì)，與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大。
4[.單選題]對(duì)于吸入全身麻醉藥的藥效影響最大的因素是()。
A.電子云密度
B.立體效應(yīng)
C.脂溶性(或脂水分配系數(shù))
D.鍵合特性
E.解離
[答案]C
[解析]本題考查的是影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物的性質(zhì)。結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效主要取決于理化性質(zhì)對(duì)于吸入性全身麻醉藥(結(jié)構(gòu)非特異性藥物)而言，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂溶性(或者說(shuō)脂水分配系數(shù))。
5[.單選題]藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，藥效大小主要取決于理化性質(zhì)的結(jié)構(gòu)非特異性藥物是()。
A.苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥
B.全身麻醉藥
C.吩噻嗪類抗精神病藥
D.磺酰脲類降糖藥
E.二氫吡啶類鈣通道阻滯藥
[答案]B
[解析]本題考查的是結(jié)構(gòu)非特異性藥物。絕大多數(shù)的藥物屬于結(jié)構(gòu)特異性藥物。只有極少數(shù)藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，如全身麻醉藥。
6[.單選題]藥物與靶點(diǎn)之間是以各種化學(xué)鍵方式結(jié)合，下列藥物中以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的是()。
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.奧美拉唑
E.普魯卡因
[答案]D
[解析]本題考查的是藥物的化學(xué)鍵合形式。藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥(如環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)、β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物)、拉唑類抗?jié)兯?如奧美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑)等。
7[.單選題]與靶標(biāo)之間形成的不可逆結(jié)合的鍵合形式是()。
A.離子鍵
B.偶極—偶極
C.共價(jià)鍵
D.范德華力
E.疏水作用
[答案]C
[解析]本題考查的是藥物與靶標(biāo)的化學(xué)作用力。藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)化學(xué)鍵結(jié)合，產(chǎn)生藥效�；瘜W(xué)鍵包括共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵。共價(jià)鍵結(jié)合能力強(qiáng)，是不可逆結(jié)合，所以通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合的藥物藥效較強(qiáng)，但不易從靶點(diǎn)上解離。非共價(jià)鍵結(jié)合屬于可逆結(jié)合，藥物發(fā)揮完藥效后，從靶點(diǎn)上解離下來(lái)，藥效隨之結(jié)束，非共價(jià)鍵有離子鍵、氫鍵、離子-偶極鍵、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。
8[.單選題]當(dāng)藥物上的缺電子基團(tuán)與受體上的供電子基團(tuán)產(chǎn)生相互作用時(shí)，電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移，這種作用力被稱為()。
A.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
B.氫鍵
C.離子—偶極和偶極—偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
[解析]本題考查的是化學(xué)鍵的定義。藥物上缺電子基團(tuán)(吸電基)與受體上的富含電子基團(tuán)(供電基)之間產(chǎn)生相互吸引，然后電荷發(fā)生轉(zhuǎn)移，形成作用力，稱為電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。也可以是藥物上的供電子基與受體上的吸電子基之間的相互作用。
9[.單選題]當(dāng)藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時(shí)，這種作用力稱為()。
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子—偶極和偶極—偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]E
[解析]本題考查的是化學(xué)鍵的定義。藥物的脂溶性基團(tuán)與受體上的脂溶性結(jié)構(gòu)之間形成的親脂性作用力，稱為疏水性相互作用。
配伍選擇題
【1~3題共用備選答案】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類。
1.共享答案題]
A.滲透率
B.溶解度
C.溶出度
D.解離度
E.酸堿度
1[1單選題]阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。
[答案]A
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過(guò)膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進(jìn)入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。
2[1單選題]卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低溶解度，高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。
[答案]B
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過(guò)膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進(jìn)入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。
3[1單選題]普萘洛爾屬于第Ⅰ類，是高溶解度、高滲透性的藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。
[答案]C
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅲ類藥物溶解度水溶性高、滲透性(過(guò)膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶性;第Ⅱ類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第Ⅰ類藥物的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢取決于進(jìn)入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。
【4~7題共用備選答案】
2[.共享答案題]生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進(jìn)行分類。
A.Ⅰ類
B.Ⅱ類
C.Ⅲ類
D.Ⅳ類
E.V類
4[1單選題]兩親性藥物，即滲透性、溶解度均較高的藥物屬于()。
[答案]A
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。
5[1單選題]水溶性藥物，即溶解度高、滲透性低的藥物屬于()。
[答案]C
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。
6[1單選題]疏水性藥物，即滲透性低、溶解度低的藥物屬于()。
[答案]D
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。
7[1單選題]親脂性藥物，即滲透性高、溶解度低的藥物屬于()。
[答案]B
[解析]本題考查的是藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]有關(guān)藥物解離常數(shù)對(duì)藥效影響的說(shuō)法，正確的有()。
A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高
B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH)，離子型藥物所占比例高
C.當(dāng)藥物的pKa=pH時(shí)，未解離型和解離型藥物各占50%
D.當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)，對(duì)于酸性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到90%
E.當(dāng)pH比pKa增加二個(gè)單位時(shí)，對(duì)于堿性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到99%
[答案]ABCE
[解析]本題考查的是藥物的解離常數(shù)計(jì)算公式。酸性藥物與堿性藥物的pKa值計(jì)算公式不同：
弱酸性藥物計(jì)算公式：pK=pH+log[HA]/[A-]
弱堿性藥物計(jì)算公式：pKa=pH+log[HB+]/[B]
根據(jù)弱酸性藥物的計(jì)算公式，當(dāng)pK>pH時(shí)，log[HA]/[A-]>0，故[HA](分子型藥物)數(shù)量大于[A-](離子型藥物)，故A選項(xiàng)正確。根據(jù)弱堿性藥物的計(jì)算公式，pKa>pH時(shí)，log[HB+]/[B]>0，即[HB+](離子型藥物)數(shù)量大于[B](分子型藥物)，故B選項(xiàng)正確。當(dāng)pKa=pH時(shí)，對(duì)于弱酸性藥物log[HA]/[A-]=0，即[HA]=[A-]，也就是分子型藥物和離子型藥物比例相等，均為50%;而對(duì)于弱堿性藥物，log[HB+]/[B]=0，即[HB+]=[B]，也就是分子型藥物和離子型藥物比例相等，均為50%。當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)，對(duì)于酸性藥物而言，pKa=pH+log[HA]/[A-]，即log
[HA]/[A-]=pKa-pH=-1，計(jì)算得[HA]/[A-]=0.1，即[HA](分子型藥物)約占9%，[A-](離子型藥物)約占90%，故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。當(dāng)pH比pKa增加二個(gè)單位時(shí)，對(duì)于堿性藥物而言，pKa=pH+log
[HB+]/[B]， log [HB+]/[B]=pKa-pH=-2計(jì)算得[HB+]/[B]=0.01，即[HB+](離子型藥物)約占1%，[B](分子型藥物)約占99%，故E選項(xiàng)正確
2[.多選題]有關(guān)理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響，敘述正確的有()。
A.分子型藥物有利于藥物的吸收
B.離子型藥物有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)
C.藥物結(jié)構(gòu)中基團(tuán)的改變可影響藥物的脂水分配系數(shù)和解離度
D.對(duì)于結(jié)構(gòu)非特異性藥物而言，理化性質(zhì)直接影響藥物的活性
E.溶解度、分配系數(shù)、解離度是影響藥效的主要理化性質(zhì)
[答案]ABCDE
[解析]本題考查的是理化性質(zhì)對(duì)藥效影響。分子型藥物脂溶性好，有利于跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、吸收。離子型藥物水溶性好，有利于在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)、溶解在細(xì)胞液中發(fā)揮藥效。藥物的理化性質(zhì)是由結(jié)構(gòu)中的基團(tuán)決定的。對(duì)于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，理化性質(zhì)直接影響藥效。藥物理化性質(zhì)較多但對(duì)藥效影響廣泛的理化性質(zhì)主要是溶解度、分配系數(shù)、解離度。
3[.多選題]藥物的藥效與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，稱為結(jié)構(gòu)特異性藥物，但藥效也受到理化性質(zhì)的影響。藥物的理化性質(zhì)較多，對(duì)于一個(gè)具體的藥物而言，并非每一個(gè)理化性質(zhì)都對(duì)藥效產(chǎn)生明顯影響。但對(duì)絕大多數(shù)藥物而言，對(duì)藥效影響比較重要的理化性質(zhì)主要指()。
A.溶解度
B.分配系數(shù)
C.沸點(diǎn)
D.解離度
E.密度
[答案]ABD
[解析]本題考查的是理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響。藥物的理化性質(zhì)較多，比如密度、熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、旋光度、晶型、溶解度、分配系數(shù)、解離度。其中，對(duì)絕大多數(shù)藥物的藥效有影響的主要是溶解度、分配系數(shù)、解離度。
4[.多選題]可以提高藥物脂溶性的基團(tuán)有()。
A.羥基
B.羧酸基
C.烷氧基
D.氯原子
E.苯環(huán)
[答案]CDE
[解析]本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥物溶解性的影響。親水性基團(tuán)有羥基、羧基、氨基、磺酸基;親脂性基團(tuán)有烴基(如甲基、乙基、異丙基、叔丁基等)、脂環(huán)烴(如環(huán)戊基、環(huán)己基)、鹵素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯環(huán)、硫原子。
5[.多選題]有關(guān)藥物脂水分配系數(shù)(P)的敘述，正確的是()。
A.藥物具有合適的脂水分配系數(shù)才有利于藥效的發(fā)揮
B.是藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比
C.P值越大，藥物的脂溶性越小
D.脂溶性越大，藥物的吸收程度越高
E.對(duì)于作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物來(lái)說(shuō)，脂溶性越大越好
[答案]AB
[解析]本題考查的是藥物理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響。藥物的脂水分配系數(shù)是藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，通俗講，就是藥物脂溶性與水溶性的比值，故脂水分配系數(shù)與脂溶性呈正比。脂溶性有利于藥物吸收，但不是越大越好，須在合理范圍內(nèi)。進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物需要有一定的脂溶性，保證藥物能穿透血-腦屏障，但也不是越大越好。
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