點(diǎn)擊查看：2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》沖刺提分試題匯總
一、最佳選擇題
1.日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6〜12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21〜24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者的原因是()
A.藥物受遺傳藥理學(xué)影響
B.藥物受藥效動(dòng)力學(xué)影響
C.藥物受藥代動(dòng)力學(xué)影響
D.藥物受毒理學(xué)影響
E.藥物受時(shí)辰藥理學(xué)影響
【答案】E
【解析】硝苯地平對(duì)心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。ECG檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6〜12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21〜24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。
2.頭孢克洛生物半衰期約為1h，靜脈滴注后，其在體內(nèi)達(dá)坪分?jǐn)?shù)為99.22的時(shí)間約是()
A.2h
B.7h
C.3h
D.14h
E.28h
【答案】B
【解析】藥物靜脈滴注達(dá)到C88的90%需3.32個(gè)t1/2，達(dá)到C88的99%需6.64個(gè)t1/2，達(dá)到C88的99.22%需7個(gè)t1/2。
3.下列注射給藥中吸收快慢排序正確的是()
A.皮下>皮內(nèi)>靜脈>肌內(nèi)
B.靜脈>肌內(nèi)>皮下>皮內(nèi)
C.靜脈>皮下>肌內(nèi)>皮內(nèi)
D.皮內(nèi)>皮下>肌內(nèi)>靜脈
E.皮內(nèi)>肌內(nèi)>靜脈>皮下
【答案】B
【解析】①靜脈注射：藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度為100%;②肌內(nèi)注射：有吸收過(guò)程，藥物經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再由毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入血液循環(huán);③皮下注射：吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢;④皮內(nèi)注射：是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。
4.抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，也傷害正常細(xì)胞的原因是()
A.劑量與療程
B.病人因素
C.藥品質(zhì)量
D.藥物相互作用
E.藥物作用的特異性
【答案】E
【解析】藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點(diǎn)。多數(shù)藥物通過(guò)化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物作用具有特異性。如抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，也傷害正常細(xì)胞。
5.不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是()
A.胺碘酮
B.美托洛爾
C.美西律
D.普萘洛爾
E.普羅帕酮
【答案】A
【解析】題中所給藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，只有胺碘酮結(jié)構(gòu)不含有芳基醚。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物。
6.評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)為()
A.ED95/LD5
B.ED95/LD50
C.LD1/ED99
D.LD50/ED50
E.ED99/LD1
【答案】D
【解析】藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。但有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性。
7.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是()
A可以口服
B.增強(qiáng)雄激素的作用
C.增強(qiáng)蛋白同化的作用
D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)
E.降低雄激素的作用
【答案】A
【解析】藥用的雄激素是以增加作用時(shí)間或可口服為目的對(duì)睪酮修飾后得到的物質(zhì)，通常將17位的羥基進(jìn)行酯化，可增加脂溶性，減慢代謝速度�；蛟�17α位引入烷基，因空間位阻使代謝受阻，故可口服。將睪酮的17-OH進(jìn)行丙酸酯化制成的前藥丙酸睪酮肌內(nèi)注射后在體內(nèi)緩慢吸收，并逐漸水解釋放出原藥睪酮，使藥物作用時(shí)間大大延長(zhǎng)。在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。
8.嗎啡為內(nèi)源性阿片受體的()
A.完全激動(dòng)藥
B.部分激動(dòng)藥
C.反向激動(dòng)藥
D.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
【答案】A
【解析】是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)內(nèi)在活性的不同，激動(dòng)藥又分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥，前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)。嗎啡的內(nèi)在活性α=1，為完全激動(dòng)藥。
9.以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚栓表面的鯨蠟醇層的作用是()
A.減輕用藥刺激
B.促進(jìn)藥物釋放
C.保持栓劑硬度
D.增加栓劑的穩(wěn)定性
E.軟化基質(zhì)
【答案】A
【解析】聚乙二醇為乙二醇的高分子聚合物總稱，為結(jié)晶性載體，易溶于水，為難溶性藥物的常用載體。PEG1000、4000、6000三種的熔點(diǎn)分別為38℃〜40℃、40℃〜48℃、55℃〜63℃。通常將兩種或兩種以上的不同分子量的聚乙二醇加熱熔融、混勻，制得所要求的栓劑基質(zhì)。本品不需冷藏，貯存方便，但吸濕性較強(qiáng)，對(duì)黏膜產(chǎn)生刺激性，加入約20%的水潤(rùn)濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。
10.風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置換術(shù)后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是()
A.低血糖
B.血脂升高
C.血壓降低
D.出血
E.肝臟損傷
【答案】D
【解析】華法林是抗凝劑，能夠阻止血液凝固，手術(shù)后使用會(huì)導(dǎo)致出血
二、配伍選擇題
[1〜2]
A.哌拉西林
B.青霉素G
C.亞胺培南
D.阿莫西林
E.舒巴坦
1.為氨芐西林側(cè)鏈氨基被哌嗪酮酸取代的衍生物是()
【答案】A
2.屬于青霉烷砜類β-內(nèi)酰胺酶抑制藥的是()
【答案】E
【解析】在氨芐西林側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團(tuán)得到哌拉西林，屬于廣譜青霉素類。舒巴坦屬于青霉烷砜類β-內(nèi)酰胺酶抑制藥。
[3〜5]
A.限量檢查法
B.特性檢查法
C.生物學(xué)檢查法
D.紅外光譜法
E.化學(xué)鑒別法
3.主要用于評(píng)價(jià)藥品純度的檢查是()
【答案】A
4.主要用于評(píng)價(jià)藥品有效性與均一性的檢查是()
【答案】B
5.主要用于評(píng)價(jià)藥品安全性的檢查是()
【答案】C
【解析】①限量檢查法：評(píng)價(jià)藥品的純度;②特性檢查法：主要用于評(píng)價(jià)藥品的有效性與均一性，但藥品的某些特性參數(shù)常因受到藥品雜質(zhì)的影響而發(fā)生改變，而且某些特性參數(shù)的改變也將影響藥品的安全性，如溶液澄清度、不溶性微粒等;③生物學(xué)檢查法：以評(píng)價(jià)藥品的安全性，如非無(wú)菌產(chǎn)品(部分口服或外用制劑)的微生物限度檢查法和藥典要求無(wú)菌的產(chǎn)品(如注射劑、沖洗劑等)的無(wú)菌檢查法、熱源或細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法等。另外，《中國(guó)藥典》通則還收載有關(guān)中藥、生物制品與藥包材的純度與安全性的通用檢測(cè)項(xiàng)目與方法，如2000系列收載中藥的相關(guān)測(cè)定法、3000系列收載生物制品的相關(guān)測(cè)定法、4000系列收載藥包材檢測(cè)方法。
[6〜9]
A.玻璃藥包材
B.塑料藥包材
C.金屬藥包材
D.復(fù)合包裝材料藥包材
E.紙類藥包材
6.質(zhì)輕、耐腐蝕、力學(xué)性能高、便于封口和成本低等特點(diǎn)()
【答案】B
7.表面光滑易于清洗，無(wú)毒無(wú)異味，安全衛(wèi)生，價(jià)廉易得，可回收再生()
【答案】A
8.綜合性能好，改進(jìn)包裝材料的耐水性、耐油性、耐藥品性()
【答案】D
9.表面有特殊的光澤，適應(yīng)性好，便于將商品裝潢得外表華麗、美觀，提高商品的銷售價(jià)值()
【答案】C
【解析】(1)玻璃藥包材的特點(diǎn)：①化學(xué)穩(wěn)定性高，耐蝕性，與藥物相容性較好，吸附小;②保護(hù)性能優(yōu)良，易于密封，不透氣，不透濕，有一定強(qiáng)度，能起到保護(hù)藥品的作用;③表面光滑易于清洗，無(wú)毒無(wú)異味，安全衛(wèi)生;④具有良好的耐熱性和高熔點(diǎn)，便于消毒;⑤易于造型，品種規(guī)格多樣;透明性好，美觀;對(duì)產(chǎn)品商品化的適應(yīng)性強(qiáng);⑥價(jià)廉易得，可回收再生。
三、多項(xiàng)選擇題
1.患兒男，2周歲，因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在()
A.小兒服用混懸劑更方便
B.含量高，易于稀釋，過(guò)量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用
C.混懸劑因顆粒分布均勻，對(duì)胃腸道刺激小
D.適宜于分劑量給藥
E.含有山梨醇，味甜，順應(yīng)性高
【答案】ACDE
【解析】混懸劑有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性�；鞈覄┲械乃幬镆怨腆w微粒的形式存在，可以提高藥物的穩(wěn)定性。相比于固體制劑更加便于服用�；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋藥物的不良?xì)馕�。產(chǎn)生長(zhǎng)效作用，混懸劑中的難溶性藥物的溶解度低，從而導(dǎo)致藥物的溶出速度低，達(dá)到長(zhǎng)效作用。布洛芬口服混懸劑中布洛芬為主藥，甘油為潤(rùn)濕劑，羥丙基甲基纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑，水為溶劑。布洛芬口服易吸收，但受飲食影響較大，而混懸劑因顆粒分布均勻，受食物影響小，對(duì)胃腸刺激小，尤其易于分劑量給藥，患者順應(yīng)性好。
2.下列藥物中，一個(gè)對(duì)映體具有藥理活性，另一個(gè)對(duì)映體具有毒性作用的是()
A.乙胺丁醇
B.青霉胺
C.丙胺卡因
D.米安色林
E.左旋多巴
【答案】ABCDE
【解析】乙胺丁醇D-對(duì)映體有活性;氯胺酮R-(+)-對(duì)映體有麻醉作用，S-(-)-對(duì)映體有中樞興奮副作用;丙胺卡因R-(-)-對(duì)映體有毒性;青霉胺R-(+)-對(duì)映體致癌;米色安林R-對(duì)映體有細(xì)胞毒作用;左旋多巴R-對(duì)映體有毒性。
3.屬于唑類抗真菌藥的是()
A.酮康唑
B.制霉菌素
C.伏立康唑
D.特比萘芬
E.氟尿嘧啶
【答案】AC
【解析】常見(jiàn)的唑類抗真菌藥包括酮康唑、伏立康唑和硝酸咪康唑、噻康唑、氟康唑、伊曲康唑和泊沙康唑。
4.同種藥物的A、B兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的AUC。其中制劑A達(dá)峰時(shí)間0.5h，峰濃度為116µg/ml，制劑B達(dá)峰時(shí)間3h，峰濃度73µg/ml。關(guān)于A、B兩種制劑的說(shuō)法，正確的有()
A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當(dāng)
B.A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%
C.B制劑相對(duì)A制劑的絕對(duì)生物利用度為100%
D.兩種制劑具有生物等效性
E.兩種制劑具有治療等效性
.【答案】AB
【解析】?jī)芍苿┥锏刃б獫M足三點(diǎn)：①AUC的90%可信限落于標(biāo)準(zhǔn)參比制劑的80%〜125%;②Cmax90%可信限在參比制劑的80%〜125%;③Tmax可用非參數(shù)法檢驗(yàn)(對(duì)于速釋和緩釋對(duì)比，有一定時(shí)間差值)，則可認(rèn)為兩者生物等效。兩者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相對(duì)生物利用度是相同劑量的兩非靜脈途徑給藥制劑AUC比值，故A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%。絕對(duì)生物利用度是與靜脈制劑AUC比值。
5.膠囊劑具有的特點(diǎn)是()
A.能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性
B.藥物的生物利用度較高
C.起效迅速
D.含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑
E.可實(shí)現(xiàn)藥物的定位釋放
.【答案】AB
【解析】?jī)芍苿┥锏刃б獫M足三點(diǎn)：①AUC的90%可信限落于標(biāo)準(zhǔn)參比制劑的80%〜125%;②Cmax90%可信限在參比制劑的80%〜125%;③Tmax可用非參數(shù)法檢驗(yàn)(對(duì)于速釋和緩釋對(duì)比，有一定時(shí)間差值)，則可認(rèn)為兩者生物等效。兩者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相對(duì)生物利用度是相同劑量的兩非靜脈途徑給藥制劑AUC比值，故A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%。絕對(duì)生物利用度是與靜脈制劑AUC比值。
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