第三章常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用
1、結(jié)構(gòu)如下的藥物是
A.納洛酮
B.芬太尼
C.布桂嗪
D.曲馬多
E.烯丙嗎啡
正確答案：B
參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)中納洛酮為將嗎啡的N-甲基用烯丙基替代，且結(jié)構(gòu)中引入酮羰基而得到的為阿片受體阻斷藥;布桂嗪結(jié)構(gòu)中含丁酰基(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪環(huán)(嗪);曲馬多為環(huán)己烷2位的二甲氨基甲基與1位的甲氧基苯基呈反式構(gòu)型;烯丙嗎啡是將嗎啡的N-甲基被烯丙基替代而得;只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶類(lèi)結(jié)構(gòu)。
根據(jù)以下材料，回答題
2、又名度冷丁，屬于哌啶類(lèi)合成的鎮(zhèn)痛藥是
3、來(lái)源于天然產(chǎn)物的鎮(zhèn)痛藥是
4、經(jīng)過(guò)對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)改而得到的阿片受體阻斷藥是
5、芬太尼類(lèi)似物，為苯氨基哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥的是
正確答案：B、C、D、E
參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡c為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥。
根據(jù)以下材料，回答題
6、分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是
7、結(jié)構(gòu)中含有嗎啉結(jié)構(gòu)和酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)MAO-A有可逆性抑制作
用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑
郁作用的藥物是
8、分子中的三氟甲基對(duì)選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起
關(guān)鍵作用;分子中含C=N雙鍵，只有E一異構(gòu)體有活性的非三環(huán)類(lèi)的抗抑
郁藥是
正確答案：C、D、E
參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對(duì)MAO-A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N雙鍵，只有E-異構(gòu)體有活性;文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。
9、以下敘述與美沙酮相符的是
A.含有5-庚酮結(jié)構(gòu)
B.含有一個(gè)手性碳原子
C.屬于哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥
D.臨床常用外消旋體
E.可用于戒除海洛因成癮
正確答案：B,D,E
參考解析：臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴(lài)脫毒和替代維持治療的藥效作用。本品的安全窗較小，有效劑量與中毒量較接近。美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，其R-對(duì)映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對(duì)映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。
根據(jù)以下材料，回答10-10題
患者女，75歲，近來(lái)因家庭變故出現(xiàn)焦慮相關(guān)的精神和軀體癥狀，入睡困難，多夢(mèng)易驚醒，診斷為焦慮癥。核查其用藥記錄，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀鈣。
10、用于緩解焦慮癥狀，A\C環(huán)上均有吸電子基團(tuán)cl,對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用較強(qiáng)的是
A.地西泮
B.氟西泮
C.勞沙西泮
D.氯硝西泮
E.咪達(dá)唑侖
正確答案：C
參考解析：勞沙西泮：A環(huán)和C環(huán)上均有吸電子基團(tuán)CI,對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用比較強(qiáng);適用于焦慮障礙的治療或用于緩解焦慮癥狀以及與抑郁癥狀相關(guān)的焦忠的短期治療。
11、分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸則不具活性，可吸人給藥治療哮喘，避免產(chǎn)生全身性作用的藥物是
正確答案：D
參考解析：本題考查的是糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。提示藥物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸則不具活性，D選項(xiàng)符合要求。
12、SGLT一2是一種低親和力的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其在腎臟中特異性的表達(dá)并且在近曲小管的腎臟中對(duì)血糖重吸收發(fā)揮作用。通過(guò)抑制腎臟中的血糖重吸收，增加尿糖的排出對(duì)糖尿病進(jìn)行治療，屬于SGLT-2抑制劑的降糖藥是
A.瑞格列凈
B.維達(dá)列汀
C.米格列醇
D.米格列奈
E.馬來(lái)酸羅格列酮
正確答案：A
參考解析：本題考查的是降糖藥。SGLT一2抑制劑的藥名帶有詞根“列凈”，正確答案為A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的藥名帶有詞根“列汀”。同時(shí)應(yīng)注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制劑，米格列奈是非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑。
根據(jù)以下材料，回答題
13、屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,臨床使用s--(+)-異構(gòu)體的降
血糖藥物是
14、于D苯丙氨酸衍生物,毒性低,臨床使用R--(-)-左旋體的
降血糖藥物是
15、屬于苯丙酸衍生物,給藥后起效更為迅速而作用時(shí)間更短的降
血糖藥物是
正確答案：C、D、A
參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：
根據(jù)以下材料，回答題
16、金剛烷片段連接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，與食物同服，
達(dá)峰時(shí)間延遲，Cmax降低，但AUC不變的二肽基肽酶-4抑制藥是
正確答案：B
參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：
17、無(wú)19位甲基的甾體藥物有
A.黃體酮
B.甲睪酮
C.左炔諾孕酮
D.炔雌醇
E.炔諾酮
正確答案：C,D,E
參考解析：本題考查甾體藥物的結(jié)構(gòu)特征。雄甾烷和孕甾烷類(lèi)結(jié)構(gòu)中含有19位甲基，而雌甾烷類(lèi)結(jié)構(gòu)的藥物中沒(méi)有。故本題答案應(yīng)選CDE。
18、通過(guò)哪些途徑可以增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用
A.去掉10位的角甲基
B.9α位引入氟原子
C.將21位羥基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入雙鍵
正確答案：B,D,E
參考解析：在糖皮質(zhì)激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。
19、下列藥物中含有孕甾烷母核的藥物是
A.黃體酮
B.苯丙酸諾龍
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.甲睪酮
正確答案：A,C,D
參考解析：孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類(lèi)，其結(jié)構(gòu)為△4-3，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻，可極大地延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中也含有孕甾烷母核。
20、哪些藥物的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基
A.左炔諾孕酮
B.甲地孕酮
C.達(dá)那唑
D.炔雌醇
E.炔諾酮
正確答案：A,C,D,E
參考解析：D選項(xiàng)炔雌醇是屬于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。C選項(xiàng)達(dá)那唑?yàn)槿斯ず铣傻囊环N甾體雜環(huán)化合物，即雄激素17α-乙炔睪丸酮的衍生物。E選項(xiàng)的炔諾酮為口服孕激素，是對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A選項(xiàng)左炔諾孕酮是在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮，其右旋體是無(wú)效的，左旋體才具有活性。而B(niǎo)選項(xiàng)甲地孕酮是在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。
21、具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的藥物是
A.非那雄胺
B.甲睪酮
C.炔諾酮
D.黃體酮
E.丙酸睪酮
正確答案：B,E
參考解析：雄激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為雄甾烷類(lèi)，3位和17位帶有羥基或羰基。天然雄激素有睪酮和雄烯二酮，其中睪酮作用最強(qiáng)。雄烯二酮的活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于睪酮，但其可以轉(zhuǎn)化為睪酮，被認(rèn)為是睪酮的體內(nèi)貯存形式。天然的雄激素在體內(nèi)易被代謝，特別是5α-還原酶可將4、5位雙鍵還原，3-羥甾脫氫酶可將3-羰基還原為3-羥基，17β-羥甾脫氫酶可將17β-OH氧化為17-羰基，加之消化道細(xì)菌也會(huì)催化其降解。
22、結(jié)構(gòu)中含有氟原子的藥物有
A.醋酸氫化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸倍他米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸氟輕松
正確答案：B,C,D,E
參考解析：天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行醋化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進(jìn)入體內(nèi)后，首先在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝成氫化可的松，再發(fā)揮作用，由于提高脂溶性，提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增大4倍，不增加鈉潴留作用。所得到相應(yīng)的藥物分別是潑尼松和氫化潑尼松，二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過(guò)敏作用較強(qiáng)，副作用較少。是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。
23、哪些藥物的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)
A.甲睪酮
B.達(dá)那唑
C.黃體酮
D.曲安奈德
E.地塞米松
正確答案：A,C,D,E
甲睪酮、黃體酮、曲安奈德、地塞米松的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)。僅達(dá)那唑不含此結(jié)構(gòu)。
24、通過(guò)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得作用時(shí)間長(zhǎng)的藥物有
A.雌三醇
B.苯甲酸雌二醇
C.尼爾雌醇
D.炔雌醇
E.戊酸雌二醇
正確答案：B,C,E
參考解析：本題考查的是雌激素。雌激素修飾成酯、醚后(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼爾雌醇)，脂溶性增強(qiáng)，具有長(zhǎng)效特點(diǎn)。
根據(jù)以下材料，回答15-15題
患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。
25、臨床使用他莫昔芬的
A.左旋體
B.右旋體
C.外消旋體
D.順式異構(gòu)體
E.反式異構(gòu)體
正確答案：D
參考解析：本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結(jié)構(gòu)。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光學(xué)異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，存在順?lè)串悩?gòu)體，藥用活性強(qiáng)的順式異構(gòu)體。
26、屬于非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥
正確答案：E
參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類(lèi)及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。
27、屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥的是
正確答案：A
參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類(lèi)及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。
根據(jù)以下材料，回答題
阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
28、為更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被生物電子等排體碳原子取代所得的藥物，屬于非前藥的是
29、為阿昔洛韋的前藥,進(jìn)入人體后迅速分解為L(zhǎng)一纈氨酸和阿昔洛韋的是
30、為阿昔洛韋的前藥,可在黃嘌呤氧化酶的作用下被快速代謝為阿昔洛韋,優(yōu)勢(shì)在于水溶性得到了提高的藥物是
31、為磷酸酯類(lèi)前藥,提高了口服生物利用度的藥物是
正確答案：C、A、A、B
本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用—C—取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類(lèi)化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6—脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(—C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。
32、在酸性和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸嫉耐榛瘎┛鼓[瘤藥是
A.環(huán)磷酰胺
B.洛莫司汀
C.卡鉑
D.鹽酸阿糖胞苷
E.硫鳥(niǎo)嘌呤
正確答案：B
參考解析：本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。亞硝基脲藥物在酸性和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸�，該�?lèi)藥物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。
根據(jù)以下材料，回答題
33、屬于氮芥類(lèi)烷化劑，在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞無(wú)效，只有進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)過(guò)活化才能發(fā)揮作用的藥物是
34、屬于亞硝基脲類(lèi)烷化劑，脂溶性高，可透過(guò)血一腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤的藥物是
正確答案：D、B
參考解析：本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。氮芥類(lèi)藥物是β—氯乙胺類(lèi)化合物的總稱(chēng)，其中β—氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關(guān)鍵藥效基團(tuán)，D選項(xiàng)含有β—氯乙胺基團(tuán)。將β—氯乙基與N—亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類(lèi)抗腫瘤藥物，亞硝基是—NO，脲是—NH—CO—NH，B選項(xiàng)含有該結(jié)構(gòu)。
根據(jù)選項(xiàng)，回答題
正確答案：B
本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結(jié)構(gòu)上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環(huán)上含有兩個(gè)羰基。嘌呤是嘧啶環(huán)并咪唑環(huán)。蝶呤是嘧啶并吡嗪結(jié)構(gòu)。
35、屬于胞嘧啶類(lèi)的抗代謝抗腫瘤藥是
正確答案：D
本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結(jié)構(gòu)上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環(huán)上含有兩個(gè)羰基。嘌呤是嘧啶環(huán)并咪唑環(huán)。蝶呤是嘧啶并吡嗪結(jié)構(gòu)。
36、屬于烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物有
A.環(huán)磷酰胺
B.卡鉑
C.卡莫司汀
D.阿糖胞苷
E.昂丹司瓊
正確答案：A,B,C
參考解析：本題考查本組藥物的作用機(jī)制。D為干擾DNA合成的抗腫瘤藥，E用于抗腫瘤藥物引起的惡心、嘔吐。故本題答案應(yīng)選ABC。
37、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有
A.多西他賽
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.長(zhǎng)春瑞濱
E.羥基喜樹(shù)堿
正確答案：B,C,E
參考解析：依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。喜樹(shù)堿及其衍生物屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。
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