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最佳選擇題
1、下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的是
A、喜樹堿
B、羥基喜樹堿
C、依托泊苷
D、鹽酸伊立替康
E、鹽酸拓?fù)涮婵?/P>
【正確答案】 C
【答案解析】 ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。
2、治療膀胱癌的首選藥物是
A、環(huán)磷酰胺
B、去甲氮芥
C、塞替派
D、美法侖
E、卡莫司汀
【正確答案】 C
【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
3、作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是
A、多潘立酮
B、莫沙必利
C、昂丹司瓊
D、格拉司瓊
E、托烷司瓊
【正確答案】 A
【答案解析】多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常;而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān)，與5-HT3受體拮抗相關(guān)。
4、多潘立酮屬于
A、促胃動(dòng)力藥
B、抗過敏藥
C、抗?jié)兯?/P>
D、胃黏膜保護(hù)藥
E、抗腫瘤藥
【正確答案】 A
【答案解析】本題考查多潘立酮的用途。多潘利酮屬于胃動(dòng)力藥，為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空。用于促進(jìn)胃動(dòng)力及止吐。故本題答案應(yīng)選A。
5、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是
A、干咳
B、溶血
C、皮疹
D、橫紋肌溶解
E、血管神經(jīng)性水腫
【正確答案】 D
【答案解析】所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。
6、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是
A、氯貝丁酯
B、非諾貝特
C、辛伐他汀
D、吉非羅齊
E、氟伐他汀
【正確答案】 D
【答案解析】控制高血脂是防治動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動(dòng)脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。
苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)
7、與洛伐他汀敘述不符的是
A、結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子，有旋光性
B、有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解
C、屬于合成類藥物
D、為HMG-CoA還原酶抑制劑
E、結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)
【正確答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑。
8、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡羅昔康
E、塞來昔布
【正確答案】 B
【答案解析】芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬。
9、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是
A、美羅昔康
B、吲哚美辛
C、塞來昔布
D、萘普生
E、舒林酸
【正確答案】 D
【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。
10、具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡羅昔康
E、舒林酸
【正確答案】 D
【答案解析】吡羅昔康屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。
二、配伍選擇題
1、A.具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物
B.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物
C.具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物
D.具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物
E.具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物
<1> 、環(huán)丙沙星
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、阿昔洛韋
A B C D E
【正確答案】 E
<3> 、利巴韋林
A B C D E
【正確答案】 A
<4> 、氟康唑
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 環(huán)丙沙星屬于喹啉羧酸類藥物;阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物;利巴韋林含有一個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑則含有兩個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu)。注意記憶其特征結(jié)構(gòu)。
2、A.阿莫西林
B.阿卡波糖
C.阿昔洛韋
D.阿普唑侖
E.阿霉素
<1> 、抗病毒藥物是
A B C D E
【正確答案】 C
<2> 、鎮(zhèn)靜催眠藥是
A B C D E
【正確答案】 D
<3> 、抗腫瘤藥是
A B C D E
【正確答案】 E
<4> 、降血糖藥是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類;阿卡波糖屬于降糖藥;阿普唑侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥;阿霉素屬于抗腫瘤藥;阿苯達(dá)唑?qū)儆诳辜纳x藥;阿昔洛韋屬于抗病毒藥。
3、A.阿德福韋酯
B.伐昔洛韋
C.阿昔洛韋
D.更昔洛韋
E.泛昔洛韋
<1> 、噴昔洛韋的前藥是
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯，是噴昔洛韋的前體藥物。
<2> 、阿昔洛韋的前藥是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運(yùn)。伐昔洛韋進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。
4、A.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物
B.具有四氮唑結(jié)構(gòu)的藥物
C.具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物
D.具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物
E.具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物
<1> 、環(huán)丙沙星
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、阿昔洛韋
A B C D E
【正確答案】 E
<3> 、利巴韋林
A B C D E
【正確答案】 C
<4> 、氟康唑
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 本題考查抗菌藥、抗真菌藥、抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。環(huán)丙沙星是具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的喹諾酮類抗菌藥，諾氟沙星分子中的1位乙基被環(huán)丙基取代;阿昔洛韋，(又名無環(huán)鳥苷)為開環(huán)的鳥苷類似物，是治療皰疹病毒感染的首選藥。利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥，含有一個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑?yàn)殡p三氮唑類抗真菌藥物。故本組題答案應(yīng)選AECD。
5、A.金剛烷胺
B.利巴韋林
C.阿昔洛韋
D.奧司他韋
E.齊多夫定
<1> 、治療A型流感的藥物是
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、治療禽流感病毒的藥物是
A B C D E
【正確答案】 D
<3> 、治療皰疹病毒的藥物是
A B C D E
【正確答案】 C
<4> 、治療艾滋病病毒的藥物是
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考察抗病毒藥物的藥理作用，注意區(qū)別掌握。
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