2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》模擬試題(1)

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　　一、最佳選擇題

　　1、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

　　A、1:1

　　B、2:1

　　C、1:2

　　D、3:1

　　E、1:3

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　2、下列不屬于抗菌增效劑的是

　　A、克拉維酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、亞胺培南

　　E、丙磺舒

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　3、結構中含有正電荷季銨基團的頭孢菌素類藥物是

　　A、頭孢羥氨芐

　　B、頭孢哌酮

　　C、頭孢曲松

　　D、頭孢匹羅

　　E、頭孢克肟

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　4、引起青霉素過敏的主要原因是

　　A、青霉素的側鏈部分結構所致

　　B、合成、生產過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素與蛋白質反應物

　　D、青霉素的水解物

　　E、青霉素本身為致敏原

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。

　　5、青霉素G化學結構中有3個手性碳原子，它們的絕對構型是

　　A、2R，5R，6R

　　B、2S，5S，6S

　　C、2S，5R，6R

　　D、2S，5S，6R

　　E、2S，5R，6S

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S，5R，6R。

　　6、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

　　A、大環(huán)內酯類

　　B、氨基糖苷類

　　C、β-內酰胺類

　　D、四環(huán)素類

　　E、其他類

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。

　　7、下列哪項與青霉素G性質不符

　　A、易產生耐藥性

　　B、易發(fā)生過敏反應

　　C、可以口服給藥

　　D、對革蘭陽性菌效果好

　　E、為天然抗生素

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　8、以下哪個不符合頭孢曲松的特點

　　A、其結構的3位是氯原子取代

　　B、其結構的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟

　　D、其2位是羧基

　　E、可以通過腦膜

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　9、維生素D3轉化需要的1α-羥化酶存在于

　　A、肝臟

　　B、腎臟

　　C、脾臟

　　D、肺

　　E、小腸

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

　　10、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　A、那格列奈

　　B、格列喹酮

　　C、米格列醇

　　D、米格列奈

　　E、吡格列酮

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結構類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.慶大霉素

　　B.阿米卡星

　　C.奈替米星

　　D.卡那霉素

　　E.阿奇霉素

　　<1> 、卡那霉素引入氨基羥基丁酰基，不易形成耐藥性

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁�；鶄孺湹臉嬓�。

　　<2> 、上述不屬于氨基糖苷類抗生素的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿奇霉素屬于大環(huán)內酯類抗生素。

　　2、A.喜樹堿

　　B.氟尿嘧啶

　　C.環(huán)磷酰胺

　　D.鹽酸伊立替康

　　E.依托泊苷

　　<1> 、作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ的天然來源的藥物是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ。

　　<2> 、作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ的半合成藥物是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類，為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。

　　<3> 、對喜樹堿進行結構修飾得到的水溶性前藥是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。

　　3、A.對乙酰氨基酚

　　B.美洛昔康

　　C.布洛芬

　　D.阿司匹林

　　E.雙氯芬酸

　　<1> 、結構中含有苯甲酸的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、結構中含有苯丙酸的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<3> 、結構中含有苯乙酸的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本結構，對乙酰氨基酚和美洛昔康結構中不含游離羧酸注意掌握。

　　4、A.具有單三氮唑結構的藥物

　　B.具有喹啉羧酸結構的藥物

　　C.具有咪唑結構的藥物

　　D.具有雙三氮唑結構的藥物

　　E.具有鳥嘌呤結構的藥物

　　<1> 、環(huán)丙沙星

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、阿昔洛韋

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　<3> 、利巴韋林

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<4> 、氟康唑

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 環(huán)丙沙星屬于喹啉羧酸類藥物;阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物;利巴韋林含有一個三氮唑結構;氟康唑則含有兩個三氮唑結構。注意記憶其特征結構。

　　5、A.阿莫西林

　　B.阿卡波糖

　　C.阿昔洛韋

　　D.阿普唑侖

　　E.阿霉素

　　<1> 、抗病毒藥物是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<2> 、鎮(zhèn)靜催眠藥是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<3> 、抗腫瘤藥是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　<4> 、降血糖藥是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查各個藥物的歸屬及種類;阿卡波糖屬于降糖藥;阿普唑侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥;阿霉素屬于抗腫瘤藥;阿苯達唑屬于抗寄生蟲藥;阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、某患者，男，65歲，近期出現血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。

　　<1> 、治療該疾病的首選藥物是

　　A、順鉑

　　B、羥喜樹堿

　　C、紫杉醇

　　D、塞替派

　　E、環(huán)磷酰胺

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　<2> 、該首選藥物屬于

　　A、氮芥類抗腫瘤藥

　　B、乙撐亞胺類抗腫瘤藥

　　C、拓撲異構酶抑制劑

　　D、金屬配合物抗腫瘤藥

　　E、葉酸拮抗劑

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂肪氮芥類藥物在體內轉變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

　　<3> 、該患者在治療過程中出現了嚴重的嘔吐反應，那么可選用何種藥物止吐

　　A、奧美拉唑

　　B、硫糖鋁

　　C、阿司匹林

　　D、西咪替丁

　　E、昂丹司瓊

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

　　2、某患者，12歲，近期出現高熱、咳嗽癥狀，被診斷為肺炎，靜脈滴注阿奇霉素治療。

　　<1> 、阿奇霉素屬于

　　A、β-內酰胺類抗菌藥

　　B、大環(huán)內酯類抗菌藥

　　C、氨基糖苷類抗生素

　　D、四環(huán)素類抗生素

　　E、喹諾酮類抗菌藥

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大環(huán)內酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。

　　<2> 、阿奇霉素結構中含有

　　A、含N的13元環(huán)

　　B、含N的14元環(huán)

　　C、含N的15元環(huán)

　　D、含O的14元環(huán)

　　E、含S的15元環(huán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經貝克曼重排后得到的擴環(huán)產物，再經還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環(huán)內酯骨架中制得的第一個環(huán)內含氮的15元環(huán)大環(huán)內酯抗生素。

　　<3> 、以下藥物中與阿奇霉素具有類似的結構的是

　　A、克拉霉素

　　B、克林霉素

　　C、青霉素

　　D、氯霉素

　　E、鏈霉素

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內酯類抗菌藥，具有類似的結構。

　　四、多項選擇題

　　1、昂丹司瓊具有哪些特性

　　A、結構中含有咔唑結構

　　B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性

　　C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性

　　D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑

　　E、結構中含有咪唑環(huán)

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

　　2、具有磺酰脲結構，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有

　　A、格列本脲

　　B、格列吡嗪

　　C、格列齊特

　　D、那格列奈

　　E、米格列奈

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

　　3、下列含有噻唑烷二酮結構的藥物是

　　A、瑞格列奈

　　B、阿卡波糖

　　C、吡格列酮

　　D、羅格列酮

　　E、苯乙雙胍

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結構。

　　4、某女性糖尿病患者，年齡65歲，腎功能不良，可以使用以下哪些藥物

　　A、瑞格列奈

　　B、阿卡波糖

　　C、格列喹酮

　　D、二甲雙胍

　　E、米格列奈

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲雙胍主要經腎排出，所以腎功能不良患者謹慎使用。

　　5、不屬于胰島素分泌促進劑的藥物是

　　A、二甲雙胍

　　B、羅格列酮

　　C、格列本脲

　　D、格列齊特

　　E、那格列奈

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 考查本組藥物的作用機制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進劑。故本題答案應選AB。

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