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藥效學(xué)
一、最佳選擇題
1、以下關(guān)于安慰劑的說法不正確的是
A、安慰劑不含藥理活性成分而僅含賦形劑
B、在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣
C、安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用
D、分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用
E、安慰劑作用不存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律
【參考答案】 E
【答案解析】 所謂安慰劑系指不含藥理活性成分而僅含賦形劑，在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣的制劑。安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用，分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用。前者指安慰劑作用與藥物產(chǎn)生的作用一致;后者指產(chǎn)生與藥物作用完全相反的作用。安慰劑作用也存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律，且與藥物作用有著相似的變化規(guī)律。
2、不屬于影響藥物作用的遺傳因素的是
A、種族差異
B、性別
C、特異質(zhì)反應(yīng)
D、個(gè)體差異
E、種屬差異
【參考答案】 B
【答案解析】 性別屬于影響藥物作用的生理因素，不是遺傳因素。
3、使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低的是
A、激動(dòng)劑
B、拮抗劑
C、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
D、部分激動(dòng)劑
E、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
【參考答案】 E
【答案解析】 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大)，又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低(即，即使增加劑量，也無法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。
4、受體完全激動(dòng)劑的特點(diǎn)是
A、親和力高，內(nèi)在活性強(qiáng)
B、親和力高，無內(nèi)在活性
C、親和力高，內(nèi)在活性弱
D、親和力低，無內(nèi)在活性
E、親和力低，內(nèi)在活性弱
【參考答案】 A
【答案解析】 將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性;部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)。
5、完全激動(dòng)藥的概念是
A、與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性
B、與受體有較強(qiáng)親和力，無內(nèi)在活性
C、與受體有較弱的親和力和較弱的內(nèi)在活性
D、與受體有較弱的親和力，無內(nèi)在活性
E、以上都不對(duì)
【參考答案】 A
【答案解析】 藥物對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)Emax，稱為完全激動(dòng)藥。
6、關(guān)于藥物與受體相互作用的說法錯(cuò)誤的是
A、KD意義是引起最大效應(yīng)一半時(shí)的藥物劑量或濃度
B、KD越大，則親和力越小，二者成反比
C、藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性
D、完全激動(dòng)藥，α=0
E、部分激動(dòng)藥內(nèi)在活性α<100%
【參考答案】 D
【答案解析】 藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動(dòng)藥，α=100%，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α<100%，量效曲線高度(Emax)較低。
7、特異質(zhì)反應(yīng)是由于
A、藥物劑量過大而引起
B、用藥時(shí)間過長而引起
C、藥物作用選擇性低、作用較廣而引起的
D、藥物過敏而引起
E、某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)
【參考答案】 E
【答案解析】 特異質(zhì)反應(yīng)是指某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)。
8、以下不是妊娠婦女禁用的是
A、四環(huán)素類
B、青霉素類
C、烷化劑
D、氨基糖苷類抗生素
E、抗癲癇藥
【參考答案】 B
【答案解析】 妊娠婦女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四環(huán)素類、抗代謝藥、烷化劑、氨基糖苷類抗生素、抗凝藥、抗癲癇藥和一些激素等，因?yàn)樯鲜鏊幬锞哂兄禄饔谩?/P>
二、配伍選擇題
1、A.內(nèi)在活性
B.治療指數(shù)
C.半數(shù)致死量
D.安全范圍
E.半數(shù)有效量
<1> 、LD50/ED50
A B C D E
【參考答案】 B
<2> 、ED50
A B C D E 【參考答案】 E
<3> 、LD5～ED95
A B C D E
【參考答案】 D
<4> 、LD50
A B C D E
【參考答案】 C
【答案解析】 以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD5與ED95或LD1與ED99之間的距離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。ED50是半數(shù)有效量，LD50是半數(shù)致死量。
2、A.LD50較大的藥物
B.LD50較小的藥物
C.ED50較大的藥物
D.ED50較小的藥物
E.LD50/ED50比值較大的藥物
<1> 、毒性較大的是
A B C D E
【參考答案】 B
【答案解析】 毒性大小可通過LD50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量越大，說明毒性越小。相反，數(shù)值越小毒性越大。
<2> 、療效較強(qiáng)的是
A B C D E
【參考答案】 D
【答案解析】 療效可通過ED50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有效的劑量越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。
<3> 、安全性較大的是
A B C D E
【參考答案】 E
【答案解析】 安全性用安全指數(shù)(LD50/ED50)來表示，數(shù)值越大說明越安全。
<4> 、毒性較小的是
A B C D E
【參考答案】 A
<5> 、療效較弱的是
A B C D E
【參考答案】 C
3、A.完全激動(dòng)藥
B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.部分拮抗藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
E.部分激動(dòng)藥
<1> 、使激動(dòng)藥與受體的最大效應(yīng)降低的是
A B C D E
【參考答案】 D
<2> 、使激動(dòng)藥與受體結(jié)合的量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變的是
A B C D E
【參考答案】 B
<3> 、與受體有很高的親和力，很強(qiáng)的內(nèi)在活性的是
A B C D E
【參考答案】 A
<4> 、與受體有很高親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)的是
A B C D E
【參考答案】 E
【答案解析】 根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)。
拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使Emax下降。
4、A.氯霉素
B.卡那霉素
C.阿莫西林
D.鏈霉素
E.維生素C
對(duì)于哺乳期婦女用藥
<1> 、不宜使用的是
A B C D E
【參考答案】 A
<2> 、需慎重使用的是
A B C D E
【參考答案】 D
<3> 、禁用的是
A B C D E
【參考答案】 B
【答案解析】 哺乳期婦女不宜使用的抗菌藥物有紅霉素、四環(huán)素、慶大霉素、氯霉素、磺胺類、甲硝唑、替硝唑、喹諾酮類等;需慎重使用的抗菌藥物有克林霉素、青霉素、鏈霉素等;禁用的有卡那霉素和異煙肼等。
三、多項(xiàng)選擇題
1、屬于“量反應(yīng)”的指標(biāo)有
A、血藥濃度的變化
B、死亡或生存
C、睡眠與否
D、血糖的測(cè)定值
E、尿量增減的毫升數(shù)
【參考答案】 ADE
【答案解析】 考查重點(diǎn)是量反應(yīng)的概念。效應(yīng)指標(biāo)可以用數(shù)或量分級(jí)表示者屬于量反應(yīng)。
2、受體的特性包括
A、飽和性
B、特異性
C、可逆性
D、多樣性
E、高靈敏性
【參考答案】 ABCDE
【答案解析】 受體的共同特征有飽和性、特異性、可逆性、高靈敏性、多樣性。
13、關(guān)于受體的敘述正確的是
A、化學(xué)本質(zhì)主要為大分子蛋白質(zhì)
B、是首先與藥物結(jié)合并起反應(yīng)的細(xì)胞成分
C、具有特異性識(shí)別藥物或配體的能力
D、存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上
E、與藥物結(jié)合后，受體可直接產(chǎn)生生理效應(yīng)
【參考答案】 ABCD
【答案解析】 本題考查受體的特性，ABCD都是受體的基本性質(zhì)，需要熟記，而E選項(xiàng)說法是錯(cuò)誤的，受體首先與藥物結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。所以E是錯(cuò)誤的。
4、不屬于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)的是
A、與受體結(jié)合是可逆的
B、本身能產(chǎn)生生理效應(yīng)
C、本身不能產(chǎn)生生理效應(yīng)
D、能抑制激動(dòng)藥的最大效應(yīng)
E、使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移
【參考答案】 BD
【答案解析】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。本身不能產(chǎn)生生理效應(yīng)，與受體結(jié)合是可逆的。
5、第二信使包括
A、cAMP
B、Ca2+
C、cGMP
D、DG
E、IP3
【參考答案】 ABCDE
【答案解析】 G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)來自這些配體的信號(hào)通過第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)轉(zhuǎn)導(dǎo)至效應(yīng)器，從而產(chǎn)生生物效應(yīng)。三磷酸肌醇(IP3)，二�；视�(DG)。
6、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A、與受體有親和力
B、內(nèi)在活性較弱
C、單獨(dú)應(yīng)用時(shí)不引起生理效應(yīng)
D、單獨(dú)應(yīng)用時(shí)可引起弱的生理效應(yīng)
E、與激動(dòng)藥合用，可部分對(duì)抗激動(dòng)藥的效應(yīng)
【參考答案】 ABDE
【答案解析】 部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)量效曲線高度較低，即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。
7、藥物與受體的結(jié)合具有如下特點(diǎn)
A、特異性
B、飽和性
C、可逆性
D、穩(wěn)定性
E、靈敏性
【參考答案】 ABCE
【答案解析】 藥物與受體結(jié)合具有特異性、飽和性、可逆性、靈敏性和多樣性。
8、影響藥物作用的機(jī)體方面的因素是
A、年齡
B、性別
C、身高
D、病理狀態(tài)
E、精神狀態(tài)
【參考答案】 ABDE
【答案解析】 在機(jī)體方面，影響藥物作用的因素有年齡、性別、遺傳因素、精神因素、病理狀態(tài)、機(jī)體反應(yīng)性變化。
9、屬于影響藥物作用的疾病因素是
A、胃腸疾病
B、電解質(zhì)紊亂
C、心臟疾病
D、營養(yǎng)不良
E、腎病綜合征
【參考答案】 ABCDE
【答案解析】 影響藥物作用的疾病因素包括：心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂。
10、可使氨茶堿和安替比林代謝加快的是
A、菜花
B、圓白菜
C、芹菜
D、烤肉
E、西紅柿
【參考答案】 ABD
【答案解析】 菜花和圓白菜中吲哚類化合物和烤肉中的多環(huán)芳香烴類化合物均可使氨茶堿和安替比林代謝加快。
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