2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)一》考點練習(xí)題及答案(3)

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　　藥物遞送系統(tǒng)

　　一、最佳選擇題

　　1、以下屬于主動靶向制劑的是

　　A、脂質(zhì)體

　　B、靶向乳劑

　　C、熱敏脂質(zhì)體

　　D、納米粒

　　E、修飾的脂質(zhì)體

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

　　2、將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為

　　A、被動靶向制劑

　　B、主動靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學(xué)靶向制劑

　　E、物理化學(xué)靶向制劑

　　【參考答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

　　3、屬于主動靶向制劑的是

　　A、糖基修飾脂質(zhì)體

　　B、聚乳酸微球

　　C、靜脈注射用乳劑

　　D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

　　E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　4、應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑稱為

　　A、被動靶向制劑

　　B、主動靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學(xué)靶向制劑

　　E、物理化學(xué)靶向制劑

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　5、粒徑小于10nm的被動靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

　　A、骨髓

　　B、肝、脾

　　C、肺

　　D、腦

　　E、腎

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

　　6、不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是

　　A、磁性靶向制劑

　　B、熱敏靶向制劑

　　C、栓塞靶向制劑

　　D、pH敏感靶向制劑

　　E、免疫靶向制劑

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　7、被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于

　　A、粒徑大小

　　B、荷電性

　　C、疏水性

　　D、溶解性

　　E、酸堿性

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　8、表面帶正電荷的微粒易被攝取至

　　A、肝

　　B、脾

　　C、腎

　　D、肺

　　E、骨髓

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　9、可緩慢積集于骨髓的粒徑大小要求

　　A、2.5-10μm

　　B、<7μm

　　C、>7μm

　　D、200～400nm

　　E、<10nm

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點。被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。故本題正確答案選擇E。

　　10、大于7μm的微�？杀粩z取進(jìn)入

　　A、肝臟

　　B、脾臟

　　C、肺

　　D、骨髓

　　E、淋巴系統(tǒng)

　　【參考答案】 C

　　【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.絲裂霉素明膠微球

　　B.亮丙瑞林注射用微球

　　C.乙肝疫苗

　　D.破傷風(fēng)疫苗

　　E.聚乳酸微球

　　<1> 、可作為抗腫瘤藥物載體的是

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　<2> 、可作為多肽載體的是

　　A B C D E

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　<3> 、可作為局部麻醉藥實現(xiàn)長效緩釋作用的是

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　2、A.溶出原理

　　B.擴(kuò)散原理

　　C.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理

　　D.滲透泵原理

　　E.離子交換作用原理

　　<1> 、制成不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小

　　<2> 、與高分子化合物形成難溶性鹽

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小

　　<3> 、可通過樹脂發(fā)揮緩控釋作用

　　A B C D E

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 利用離子交換原理達(dá)到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。

　　3、A.羥丙基甲基纖維素

　　B.無毒聚氯乙烯

　　C.聚乙二醇

　　D.單硬脂酸甘油酯

　　E.膽固醇

　　<1> 、可用于制備生物溶蝕性骨架片

　　A B C D E

　　【參考答案】 D

　　<2> 、可用于制備不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　<3> 、可用于制備親水凝膠型骨架片

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。

　　4、A.AEA

　　B.卡波姆

　　C.鞣酸

　　D.離子交換樹脂

　　E.硅橡膠

　　<1> 、胃溶包衣材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　<2> 、親水凝膠骨架材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　<3> 、不溶性骨架材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、硝苯地平滲透泵片

　　【處方】

　　藥物層 ：硝苯地平100g

　　氯化鉀10g

　　聚環(huán)氧乙烷355g

　　HPMC 25g

　　硬脂酸鎂10g

　　助推層： 聚環(huán)氧乙烷170g

　　氯化鈉72.5g

　　硬脂酸鎂 適量

　　包衣液： 醋酸纖維素(乙�；�39.8%)95g

　　PEG 4000 5g

　　三氯甲烷 1960ml

　　甲醇 820ml

　　<1> 、硝苯地平滲透泵片處方中致孔劑為

　　A、氯化鉀

　　B、氯化鈉

　　C、HPMC

　　D、三氯甲烷

　　E、PEG

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。

　　<2> 、有關(guān)硝苯地平滲透泵片敘述錯誤的是

　　A、處方中聚環(huán)氧乙烷為助推劑

　　B、硬脂酸鎂作潤滑劑

　　C、氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)

　　D、服用時壓碎或咀嚼

　　E、患者應(yīng)注意不要漏服，服藥時間必須一致

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 該藥為緩控釋制劑，壓碎后破壞其緩控釋作用。

　　2、辛伐他汀口腔崩解片

　　【處方】辛伐他汀 10g

　　微晶纖維素 64g

　　直接壓片用乳糖 59.4g

　　甘露醇 8g

　　交聯(lián)聚維酮 12.8g

　　阿司帕坦 1.6g

　　橘子香精 0.8g

　　2，6-二叔丁基對甲酚(BHT) 0.032g

　　硬脂酸鎂 1g

　　微粉硅膠 2.4g

　　<1> 、處方中起崩解劑作用

　　A、微晶纖維素

　　B、微粉硅膠

　　C、甘露醇

　　D、交聯(lián)聚維酮

　　E、乳糖

　　【參考答案】 D

　　<2> 、BHT的作用是

　　A、稀釋劑

　　B、崩解劑

　　C、矯味劑

　　D、抗氧劑

　　E、潤滑劑

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

 

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