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二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【答案解析】 血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。
肌肉注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)。
皮內(nèi)注射吸收更差，只適用于診斷與過敏試驗(yàn)。
動(dòng)脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。
腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進(jìn)入肝臟，可能影響藥物的生物利用度。
鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布。
2、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對(duì)吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內(nèi)給藥，沒有吸收過程，可以認(rèn)為藥物全部被機(jī)體利用。肺部給藥迅速吸收，而且吸收后不受肝臟首過效應(yīng)影響，常以多以氣霧劑給藥。肌內(nèi)注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)。脂溶性藥物可擴(kuò)散通過毛細(xì)血管內(nèi)皮吸收，水溶性藥物主要通過毛細(xì)血管壁上的細(xì)孔進(jìn)入血管。一般吸收程度與靜注相當(dāng)，但少數(shù)藥物吸收不比口服好。
3、
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【答案解析】 肺部給藥時(shí)，藥物粒子大小影響藥物到達(dá)的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達(dá)支氣管與細(xì)支氣管，2～3μm的粒子可到達(dá)肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。
4、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動(dòng)、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織中的過程;腦血管的脂質(zhì)屏障會(huì)阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對(duì)外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過效應(yīng)。
5、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查生物藥劑學(xué)的概念。單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級(jí)速度過程。，腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應(yīng)是指在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)人體循環(huán)的過程。故本組題答案應(yīng)為BAE。
6、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【答案解析】 胃排空速率快對(duì)藥物吸收可能產(chǎn)生的影響：①主要在胃吸收的藥物吸收會(huì)減少，例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會(huì)加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴;④作用點(diǎn)在胃的藥物，作用時(shí)間會(huì)縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會(huì)減少，例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等。
7、
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查各個(gè)名稱的概念，注意掌握。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 胎盤屏障對(duì)母體和胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起十分重要的作用。
【正確答案】 B
【答案解析】 生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現(xiàn)象稱酶誘導(dǎo)。
【正確答案】 E
【答案解析】 能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。
【正確答案】 C
【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對(duì)外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。
【正確答案】 B
【答案解析】 與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例，稱血漿蛋白結(jié)合率。
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物分布是可逆的過程，當(dāng)藥物對(duì)某些組織有很強(qiáng)的親和性時(shí)，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進(jìn)入該組織的速度慢，連續(xù)應(yīng)用時(shí)該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。
10、
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。易化擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞膜主動(dòng)變形將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)稱為膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用。
11、
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 吸收是指藥物經(jīng)胃腸道進(jìn)入體循環(huán)的過程。藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱分布。藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 膜結(jié)構(gòu)具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收
【正確答案】 D
【答案解析】 膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對(duì)稱，膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。
【正確答案】 B
【答案解析】 膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)和旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)，脂質(zhì)雙分子層具有流動(dòng)性。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 濾過：細(xì)胞膜上存在膜孔，大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm，腎小球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。
【正確答案】 B
【答案解析】 簡單擴(kuò)散：生物膜為類脂雙分子層，脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中，容易穿過細(xì)胞膜。對(duì)于弱酸或弱堿性藥物，這個(gè)過程是pH依賴性的。在體液pH下有部分藥物分子可解離成離子型，與非解離型的分子呈平衡狀態(tài)。未解離的分子型藥物脂溶性較大，易通過脂質(zhì)雙分子層;離子型藥物脂溶性小，不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強(qiáng)時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)亦會(huì)減少。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 細(xì)胞通過膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲，攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。
三、多項(xiàng)選擇題
1、
【正確答案】 BDE
【答案解析】 本題主要考查各種非胃腸道吸收的特點(diǎn)�？诜o藥劑型的藥物經(jīng)胃腸道吸收，經(jīng)肝臟后再進(jìn)入體循環(huán)，所以口服給藥具有肝臟首過效應(yīng)，腸溶片劑和口服乳劑都屬于此類。其他給藥途徑則藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)，可避免首過效應(yīng)，所以生物利用度高，如經(jīng)皮給藥制劑、氣霧劑、舌下片、鼻黏膜給藥制劑等。故本題答案應(yīng)為BDE。
2、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 鼻黏膜吸收存在經(jīng)細(xì)胞的脂質(zhì)通道和細(xì)胞間的水性孔道兩種吸收途徑。其中以脂質(zhì)途徑為主，脂溶性藥物的滲透系數(shù)隨著藥物分配系數(shù)增大而增加。
3、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 影響胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分性質(zhì)、胃排空與腸道蠕動(dòng)，循環(huán)系統(tǒng)和食物的影響、胃腸道代謝作用及疾病因素。
4、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物吸收的因素包括生理因素和劑型因素。生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動(dòng)、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物的影響。劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。故本題答案應(yīng)為ABCDE。
5、
【正確答案】 AD
【答案解析】 飯后胃排空速率慢核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，吸收增多。小劑量分次服用也可以避免飽和現(xiàn)象使吸收增多。
6、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 食物影響藥物吸收的因素有：①食物要消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散，使藥物吸收變慢;③延長胃排空時(shí)間;④食物(特別是脂肪)促進(jìn)膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道pH影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用，影響吸收。
7、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 本題考點(diǎn)為影響代謝的因素，包括給藥途徑、給藥劑量和劑型、代謝反應(yīng)的立體選擇性、酶促或酶抑制作用、基因多態(tài)性和生理因素等。
8、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 本題考點(diǎn)為影響分布的因素，包括藥物與組織的親和力、血液循環(huán)系統(tǒng)、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力及微粒給藥系統(tǒng)等。
9、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 腎排泄的機(jī)制包括腎小球?yàn)V過、腎小管分泌、腎小管重吸收。
10、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 血腦屏障包括以下三種屏障：①從血液中直接轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的血液-腦屏障;②從血液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦脊液的血液-腦脊液屏障;③通過腦脊液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的腦脊液-腦屏障。
11、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大，但是也有一些藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。藥物被代謝后通常失去治療活性。有些藥物的代謝產(chǎn)物具有比原藥弱的活性，也有些比原藥的藥理作用更強(qiáng)，有的藥物本身沒有藥理活性，如前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。亦有代謝后形成有毒物質(zhì)的藥物。吸收的藥物在體內(nèi)并
12、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 生物膜由類脂、蛋白質(zhì)和少量多糖組成，具有半透膜特性。生物膜為液晶流動(dòng)鑲嵌模式。脂質(zhì)分子的極性部分露于膜外，非極性部分向內(nèi)形成疏水區(qū)。膜中鑲嵌著具有各種生理功能的蛋白質(zhì)。雙分子層中的分子具有流動(dòng)性。
13、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 生物膜主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量糖類所組成。
14、
【正確答案】 AD
【答案解析】 載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。
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