2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》強化提高試題(2)

　　參考答案

　　1、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻噸與舒必利、奮乃靜、氯丙嗪同為抗精神病藥。

　　2、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運用駢合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥物。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 選項中藥物均有抗抑郁作用。

　　4、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用

　　5、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 嗎啡結(jié)構(gòu)中不含有羰基。

　　6、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個模型，主要結(jié)合點為：①一個負(fù)離子部位;②一個適合芳環(huán)的平坦區(qū);③一個與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。

　　嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　嗎啡結(jié)構(gòu)中的叔胺在人體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基反應(yīng)，生成活性低的去甲嗎啡。

　　8、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物 N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物 N-乙酰亞胺醌。通常 N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時， N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的 N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應(yīng)選AD。

　　9、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 臨床常用的是布洛芬的外消旋體。

　　10、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。

　　11、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，臨床上使用其消旋體。

　　12、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥

　　B.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥

　　C.乙胺丁醇——抗結(jié)核藥

　　D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥

　　E.氫氯噻嗪——利尿藥

　　13、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 可待因中含有的是醇羥基不是酚羥基。

　　14、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸屬于祛痰藥。

　　15、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 本題考察β2受體激動劑的結(jié)構(gòu)特點，沙美特羅和福莫特羅中沒有叔丁基。

　　16、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 臨床上平喘性藥物主要有β腎上腺素受體激動劑、M膽堿受體拮抗劑、影響白三烯系統(tǒng)的藥物、糖皮質(zhì)激素類藥物和磷酸二酯酶抑制劑類藥物。

　　17、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。

　　18、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 目前臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕蠬2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。

　　19、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁結(jié)構(gòu)中都含有硫醚結(jié)構(gòu)，而羅沙替丁結(jié)構(gòu)中含有醚鍵，奧美拉唑結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰結(jié)構(gòu)。

　　20、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 奧美拉唑具弱堿性和弱酸性，其S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致，但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。奧美拉唑?qū)|(zhì)子泵的抑制作用是非可逆的，為非可逆質(zhì)子泵抑制劑。作用機制為：由于奧美拉唑具較弱的堿性，可集中于壁細(xì)胞低pH的泌酸小管口，在酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，即進(jìn)行Smiles重排，形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后與H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物，因此奧美拉唑可看成是兩種活性物的前藥，表現(xiàn)出選擇性和專一性地抑制胃酸分泌作用。

　　21、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 這幾個結(jié)構(gòu)中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　22、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)激發(fā)了對H+/K+-ATP酶抑制劑的研究，發(fā)現(xiàn)其活性分子要求同時具有苯并咪唑環(huán)、亞磺�；�、吡啶環(huán)三個部分。

　　23、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 阿托品中含有的叔胺結(jié)構(gòu)不是季銨結(jié)構(gòu)，藥用外消旋體。

　　24、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利等。不過伊托必利也是可以阻斷D2受體的，莫沙必利對D2受體無親和力。

　　25、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 伊托必利和莫沙必利都屬于苯酰胺衍生物，而甲氧氯普胺也具有苯甲酰胺的基本結(jié)構(gòu)。所以此題選ABE。

　　26、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

　　27、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 普羅帕酮結(jié)構(gòu)中不含酚羥基，含有的是仲胺結(jié)構(gòu)不是叔胺。

　　28、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物。

　　29、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強得多�，F(xiàn)用外消旋體。

　　鹽酸地爾硫(艸卓)分子結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子，具有4個光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴張作用較強，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。

　　BCD結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。

　　30、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 維拉帕米為芳烷基胺類鈣通道阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有氰基和四個甲氧基。分子中含有1個手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強，現(xiàn)用外消旋體。

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