2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》強(qiáng)化提高試題(1)

　　61、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　62、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。

　　苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)

　　63、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。

　　64、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 尼爾雌醇的A環(huán)是苯環(huán)，沒有3-酮-4-烯結(jié)構(gòu)。

　　65、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松僅在16位取代甲基的構(gòu)型不同，二者互為對映異構(gòu)體。

　　66、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。

　　67、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　68、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。

　　69、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　70、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

　　71、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 BC是β內(nèi)酰胺類抗生素，D是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，E是氨基糖苷類抗生素。

　　72、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭孢克洛屬于β-內(nèi)酰胺類，阿米卡星屬于氨基糖苷類，鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故本題答案應(yīng)選B。

　　73、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。

　　74、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

　　75、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　76、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染。

　　77、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。

　　78、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。

　　79、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　80、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　81、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　82、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　83、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。

　　84、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星結(jié)構(gòu)中含有的是氮雜喹啉羧酸。

　　85、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 抗菌增效劑甲氧芐啶(Trimethoprim，TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原

　　86、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點為：(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。

　　87、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8~128倍。

　　88、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　89、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

　　90、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。

　　91、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU，發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。

　　92、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲�；D(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。

　　93、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。

　　94、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代，這使它具有更強(qiáng)的抗雌激素活性。

掃描/長按二維碼即可獲取真題答案！

關(guān)注2017藥師證書領(lǐng)取

獲取2018藥師考試資訊

獲取執(zhí)業(yè)藥師歷年真題

獲取10頁精華點題講義

執(zhí)業(yè)藥師萬題庫下載丨微信搜索"萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試"

　　相關(guān)推薦：

　　2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》備考練習(xí)題匯總

　　2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)綜合知識》章節(jié)預(yù)習(xí)題匯總

　　2018執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》基礎(chǔ)試題及答案匯總