31、下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物( )。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡馬西平
E.普萘洛爾
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, d
32、制成前藥對藥物進行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有
A. 改善藥物的吸收
B. 改善藥物的溶解度
C. 延長藥物作用時間
D. 提高藥物的穩(wěn)定性
E. 改變藥物的作用機理
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d
解 析:不能改變藥物的作用機理。
33、藥物進行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾常用的方法為
A.酯化修飾
B.酰胺化修飾
C.成鹽修飾
D.開環(huán)修飾
E.成環(huán)修飾
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d, e
34、代謝時可發(fā)生N-氧化脫烷基化反應(yīng)的是
A氟烷
B苯巴比妥
C布洛芬
D普萘洛爾
E鹽酸利多卡因
標(biāo)準(zhǔn)答案:d, e
解 析:識別分子結(jié)構(gòu)中含有取代氨基的藥物
35、代謝時可發(fā)生環(huán)氧化反應(yīng)的藥物
A氟烷
B噻庚啶
C別嘌醇
D卡馬西平
E布洛芬
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, d
解 析:含有雙鍵結(jié)構(gòu)的藥物體內(nèi)代謝容易發(fā)生環(huán)氧化
36、下列反應(yīng)中哪些是常用藥物的結(jié)合反應(yīng)
A. 與谷胱甘肽結(jié)合
B. 與蛋白質(zhì)結(jié)合
C. 與葡萄糖醛酸結(jié)合
D. 甲基化結(jié)合
E. 與氨基酸結(jié)合
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
37、下列反應(yīng)中哪些是藥物第Ⅱ相代謝過程的結(jié)合反應(yīng)
A.與谷胱甘肽結(jié)合
B.與蛋白質(zhì)結(jié)合
c.與葡萄糖醛酸結(jié)合
D.甲基化結(jié)合
E.與氨基酸結(jié)合
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
匹配題:
38、A.原藥
B.新藥
C.軟藥
D.硬藥
E.前藥
1.具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征,但不發(fā)生代謝,可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物
2.本身具有治療作用,在體內(nèi)經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性的化合物
3.無活性的化合物,經(jīng)體內(nèi)的代謝生成有活性的藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:D,C,E
39、A.異煙肼
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.氯霉素
E.白消安
1.甲磺酸酯易離去,與谷胱甘肽結(jié)合
2.可發(fā)生N去甲基化代謝
3.可發(fā)生N乙酰化代謝
4.可引起“灰嬰綜合征”
標(biāo)準(zhǔn)答案:E,C,A,D
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