11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( )。
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.脫羥基代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
標準答案:b
12、關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準確的( )。
A.生成無活性的硫醚代謝物
B.生成有活性的硫醚代謝物
C.生成無活性的砜類代謝物
D.生成有活性的砜類代謝物
E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物
標準答案:e
13、氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是()
A.硝基還原為氨基
B.苯環(huán)上引入羥基
C.苯環(huán)上引入環(huán)氧
D.酰胺鍵發(fā)生水解
E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯
標準答案:e
14、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種( )。
A.環(huán)氧化合物
B.酚類化合物
C.二羥基化合物
D.羧酸類化合物
E.醛類化合物
標準答案:b
15、前體藥物
A. 前藥是將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物
B. 前藥本身有活性并改變了母體藥物的某些缺點
C. 前藥是無活性或活性很低的化合物
D. 前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 , 體外無活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物
E. 前藥是藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物
標準答案:d
解 析:前體藥物又稱前藥,前藥是指具有生物活性的原藥經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 ,變成在體外無活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物。
16、對睪酮進行修飾,制成前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-環(huán)戊丙酸酯的目的
A降低藥物的毒副作用
B提高藥物的選擇性
C提高藥物的穩(wěn)定性
D延長藥物的作用時間
E發(fā)揮藥物的配伍作用
標準答案:d
解 析:酯化修飾得到的前藥在體內(nèi)緩慢釋放出原藥發(fā)揮作用,作用時間延長
多選題:
17、在藥物中引入磺酸基,對藥物的影響是
A.可以增加藥物的親水性
B.增加藥物的親脂性
C.可以增強藥物的生物活性
D.改變藥物的分配系數(shù)
E.改變藥物的解離度
標準答案:a, d, e
18、影響藥效的立體因素有
A.官能團間的距離
B.對映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.同系物
E.構(gòu)象異構(gòu)
標準答案:a, b, c, e
19、以下關(guān)于藥物與生物大分子相互作用的特點哪些是正確的
A.疏水作用是藥物的非極性鏈和生物大分子的羥基間的相互作用
B.磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶通過氫鍵結(jié)合
C.乙酰膽堿與膽堿受體通過偶極—偶極結(jié)合
D.氯喹與瘧原蟲DNA堿基對形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.藥物與生物大分子通過不同的鍵合,產(chǎn)生活性
標準答案:b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性,在藥物分子中可引入的基團有
A 烴基
B 氟原子
C 氯原子
D 羥基
E 磺酸基
標準答案:a, b, c
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