試題中考查了油脂性基質(zhì)的特點(diǎn)及性質(zhì),以及吡羅昔康的理化性質(zhì)與結(jié)構(gòu)特點(diǎn),并對(duì)重點(diǎn)題,做了詳細(xì)的解析。
第 87 題 具有雌激素作用的藥物已烯雌酚的活性異構(gòu)體是( )。
A.S一異構(gòu)體
B.R一異構(gòu)體
C.Z一異構(gòu)體
D.E一異構(gòu)體
E.L-異構(gòu)體
【正確答案】: D
第 88 題 對(duì)于頭孢克洛,下列描述不正確的是( )。
A.在堿性條件下,可造成β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂
B.對(duì)3位的取代基進(jìn)行改造,可以提高其穩(wěn)定性,避免交叉過(guò)敏
C.3位側(cè)鏈取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位側(cè)鏈取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
E.3位為甲基取代,即可得到可口服的頭孢菌素
【正確答案】: E
【參考解析】: 解析:本題考查頭孢克洛的結(jié)構(gòu)改造及理化性質(zhì)。 頭孢克洛在堿性條件下或在親核試劑的作用下,可造成β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂,所以通常對(duì)3位取代基進(jìn)行改造。3位側(cè)鏈取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其化學(xué)穩(wěn)定性和抗茵活性,改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)并可以避免交叉過(guò)敏。3位如為氯原子取代,并將優(yōu)秀的氨芐西林側(cè)鏈引入其分子中,即可得到可口服的頭孢菌素。故答案為E。
第 89 題 下列哪個(gè)藥物為睪酮的長(zhǎng)效衍生物( )。
A.苯丙酸諾龍
B.非那雄胺
C.丙酸睪酮
D.達(dá)那唑
E.羥甲烯龍
【正確答案】: C
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