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麻黃的主要藥理作用
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)發(fā)汗麻黃揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等均有發(fā)汗作用。其發(fā)汗作用特點(diǎn)為:口服或注射給藥均有效;作用強(qiáng);起效較快,作用維持時(shí)間長。麻黃發(fā)汗作用機(jī)制可能與以下環(huán)節(jié)有關(guān):阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔,引起汗液分泌增加;興奮汗腺a受體,使汗腺分泌增加;通過興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)部位而產(chǎn)生效應(yīng)。
因素影響:溫服;溫?zé)岘h(huán)境;藥物配伍;麻醉狀態(tài);局部神經(jīng)損傷;入藥部位。
(2)平喘麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油是其平喘的有效成分,2,3,5,6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近確定的平喘成分。平喘作用機(jī)制主要通過以下環(huán)節(jié):①可直接興奮支氣管平滑肌的β受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,升高細(xì)胞內(nèi)cAMP,使平滑肌松弛;②尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的a受體,使血管收縮,降低血管壁通透性,減輕支氣管黏膜水腫;③促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用;④阻止過敏介質(zhì)釋放。麻黃水提取物和乙醇提取物能抑制過敏介質(zhì)(5-羥色胺、組胺、白三烯)的釋放。
(3)利尿以D-偽麻黃堿作用最顯著。利尿作用機(jī)制可能是通過擴(kuò)張腎血管增加腎血流量,使腎小球?yàn)V過率增加,或影響腎小管重吸收功能,阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收。
(4)解熱、抗炎抗炎作用環(huán)節(jié)在于:抑制炎癥早期的血管通透性增加;抑制炎癥后期肉芽組織的形成;對(duì)抗致炎物質(zhì)的作用。麻黃的抗炎作用可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)。
另外,麻黃堿能抑制過敏介質(zhì)釋放,麻黃水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平,并具有抗補(bǔ)體作用,故而具有抗變態(tài)反應(yīng)作用。
(5)抗病原微生物
(6)鎮(zhèn)咳祛痰萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分之一。麻黃揮發(fā)油具有一定的祛痰作用。
2.其他藥理作用
(2)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)麻黃堿脂溶性高,易于通過血腦屏障,在治療劑量即能興奮大腦皮層和皮層下中樞,引起精神興奮、失眠等癥狀,亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運(yùn)珍中樞。
(2)強(qiáng)心、升高血壓麻黃堿能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,對(duì)心臟具有正性肌力、正性頻率作用;能收縮血管,使血壓升高。其升壓作用特點(diǎn)為作用緩慢、溫和、持久,反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。
(3)抑制腸平滑肌收縮
綜上所述,麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用,是其發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)依據(jù);緩解支氣管平滑肌痙攣,減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ);消除水腫的功效與利尿作用相關(guān)。主要有效成分是生物堿。
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