栓劑藥物吸收途徑
、傥胀緩剑核幬锟诜o藥后,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強(qiáng)度。栓劑給藥時(shí),藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通過直腸上靜脈,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)入大循環(huán);另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔大靜脈,而進(jìn)入大循環(huán)。
因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時(shí)不經(jīng)肝臟的量亦愈多,其部位應(yīng)在距肛門2cm處。據(jù)報(bào)道,一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。對(duì)于陰道附近的血管,幾乎均與大循環(huán)相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經(jīng)肝臟而作用也較強(qiáng)。此外,也有研究指出,淋巴系統(tǒng)對(duì)直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以,直腸淋巴系統(tǒng)也是栓劑藥物吸收的一條途徑。
②直腸吸收與其他給藥途徑的比較:由于藥物種類不同,直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況,如果提前30min直腸給藥,保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低,說明劑型與賦形劑及藥物性質(zhì)的不同,對(duì)主藥的吸收有影響。
由于藥物種類不同,直腸吸收的情況亦有所不同。有些藥物如四環(huán)素等,人的直腸吸收率遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于口服。林可霉素的直腸吸收率與口服者相近似,但采用溶液作灌腸劑要比用栓劑吸收效果好。
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