2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥藥理學》考試復習講義(8)

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苦楝皮化學成分

　　苦楝含有多種苦味的三萜類成分。

　　在根皮、干皮中的主要苦味成分為苦楝素，即川楝素和另一尚未完全確定的微量成分。還含有其他苦味成分：印楝波靈A、印楝波靈B、梣皮酮、葛杜寧、苦里酮、苦內(nèi)酯、苦洛內(nèi)酯以及苦楝子三醇等。在干皮中還有正卅烷、β-谷甾醇、葡萄糖和其他微量成分。

　　從日本產(chǎn)苦楝的韌皮部中，曾得到一個具有與山道年類似殺蟲作用的化合物，還分離出香莢蘭酸和dl-兒茶精，前者能驅(qū)除蛔蟲與短膜殼絳蟲。又從苦楝變種的葉子，分離出二種黃酮體：蕓香甙和山柰酚-3-L-鼠李糖-D-葡萄糖甙。果實中的苦味成分有苦楝子酮、苦楝子醇。還有4，4，8-三甲基-3β，7α，23-三羥基-膽甾-14，24-二烯-21-羧酸-21，23-內(nèi)酯。從日本苦楝的果實和果皮中，除得到苦楝子酮外，還有楝酮乙酸酯和去乙酰杜楝質(zhì)等。

苦參的藥理學作用

　　1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

　　苦參具有清熱燥濕、殺蟲、利尿功效。

　　(1)抗病原體：體外實驗表明：苦參堿對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌均有明顯的抑制作用;苦參及苦參總堿對柯薩奇B3組病毒引起的細胞病變有抑制作用;醇浸膏能殺滅陰道滴蟲�？鄥⒓翱鄥⒖倝A在體內(nèi)可抑制病毒在心肌中的增殖。苦參水煎液能抑制多種皮膚真菌的生長。

　　(2)抗炎：苦參水煎液及苦參堿均有顯著的抗炎作用。可明顯抑制大鼠蛋清性足腫脹、巴豆油誘發(fā)的大小鼠耳殼腫脹、角叉菜膠誘發(fā)的大鼠后肢腫脹、冰醋酸誘發(fā)的腹腔毛細血管通透性增加等多種炎性反應。

　　(3)抗過敏：苦參有免疫抑制作用。比較5種生物堿(苦參堿、槐胺堿、氧化苦參堿、槐定堿、槐果堿)的免疫抑制作用以苦參堿的免疫抑制作用較強，而槐果堿作用較弱。

　　(4)抗腫瘤：多種苦參生物堿對小鼠移植性腫瘤、鼠肉瘤S180、小鼠實體性宮頸癌(U14)有不同程度的抑制作用，顯示有抗腫瘤作用;對苦參提取液作誘導分化劑，有促人紅白血病細胞株K562向粒系和紅系分化成熟的作用。復方苦參水溶液體外對結(jié)腸癌細胞SW480.有明顯的抑制作用，而且這種抑制作用呈現(xiàn)濃度和時間的依賴性。

　　(5)解熱：苦參注射液或氧化苦參堿給家兔靜脈注射，對四聯(lián)菌苗引起的體溫升高有明顯的解熱作用。給正常大鼠腹腔注射，可使體溫顯著降低，產(chǎn)生降溫作用。

　　(6)止瀉：苦參堿灌胃能明顯延長灌服炭末小鼠黑便排出潛伏期，延緩蓖麻油性濕糞排出時間，減少小鼠排糞量，但對小鼠小腸推進功能未見明顯影響。

　　2.其他藥理作用

　　(1)抗心律失常：苦參堿對烏頭堿、哇巴因、氯化鋇、腎上腺素誘發(fā)的實驗性心律失常模型有一定的對抗作用�？鄥A及氧化苦參堿的作用比槐定堿、槐胺堿及槐果堿大。

　　(2)抗心肌缺血：苦參水煎醇沉液、苦參總堿能減輕腦垂體后葉素引起的急性心肌缺血，抑制ST段下降和T波低平等心電圖缺血性變化�？鄥⒖倝A能對抗腦垂體后葉素引起的犬和兔冠脈流量降低，苦參注射液能使離體兔耳灌流量明顯增加。

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