四、混懸液型液體藥劑
1.混懸液型液體藥劑的特點
混懸液型液體藥劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中,形成的非均相液體制劑,也包括干混懸劑。
混懸液屬于粗分散體系,且分散相有時可達總重量的50%。
適宜于制成混懸液型液體藥劑的藥物有:①需制成液體制劑供臨床應用的難溶性藥物;②為了發(fā)揮長效作用或為了提高在水溶液中穩(wěn)定性的藥物。但是,毒性藥或劑量小的藥物不宜制成混懸液。
最佳選擇題
混懸液型液體藥劑屬于
A.微粒分散體系
B.動力學穩(wěn)定體系
C.均相分散體系
D.熱力學穩(wěn)定體系
E.分子分散體系
[答疑編號501239107105]
『正確答案』A
2.常用附加劑的種類與作用
(1)潤濕劑
作用:疏水性藥物制備混懸液時,常加入潤濕劑以利于分散。
常用品種:聚山梨酯類(吐溫類)、脂肪酸山梨坦類(司盤類)表面活性劑等。
(2)助懸劑
作用:助懸劑能增加分散介質的黏度,從而降低微粒的沉降速度,同時能被藥物微粒表面吸附形成機械性或電性保護膜,防止微粒間互相聚集或產生晶型轉變,或使混懸液具有觸變性,從而增加其穩(wěn)定性。
常用品種:
、俚头肿又鷳覄绺视、糖漿等,目前應用較少。
、诟叻肿又鷳覄,有天然的與合成的兩大類。常用的天然高分子助懸劑為阿拉伯膠粉末(或膠漿)、西黃蓍膠、瓊脂、海藻酸鈉、白及膠、果膠等。常用的合成高分子助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。
、酃杷犷,如膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土等。
(3)絮凝劑與反絮凝劑
作用:加入適量的電解質可使混懸液型液體藥劑中微粒周圍雙電層所形成的ζ電位降低到一定程度,使得微粒間吸引力稍大于排斥力,而形成疏松的絮狀聚集體,經振搖又可恢復成分散均勻混懸液的現象叫絮凝,所加入的電解質稱為絮凝劑。
加入電解質后使ζ電位升高,阻礙微粒之間的碰撞聚集的現象稱為反絮凝,能起反絮凝作用的電解質稱為反絮凝劑,加入適宜的反絮凝劑也能提高混懸劑的穩(wěn)定性。
同一電解質可因用量不同起絮凝作用或反絮凝劑作用。
常用品種:枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物等。
配伍選擇題
A.乳化劑
B.助溶劑
C.潤濕劑
D.助懸劑
E.絮凝劑
聚山梨脂80在混懸液型液體藥劑中常作為
[答疑編號501239107106]
『正確答案』C
阿拉伯膠漿在混懸液型液體藥劑中可作為
[答疑編號501239107107]
『正確答案』D
多項選擇題
可作為混懸型液體藥劑穩(wěn)定劑的有
A.助懸劑
B.助溶劑
C.潤濕劑
D.助流劑
E.絮凝劑
[答疑編號501239107108]
『正確答案』ACE
3.混懸液型液體藥劑的制備
(1)分散法。
(2)凝聚法。
4.影響混懸液型液體藥劑穩(wěn)定性的因素
(1)微粒間的排斥力與吸引力。
(2)混懸粒子的沉降:
為了增加混懸液的穩(wěn)定性,常采取的措施有:①減小粒徑;②增加分散介質黏度;③減小微粒與介質之間的密度差。
(3)微粒增長與晶型的轉變。
(4)溫度的影響。
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