2012年執(zhí)業(yè)藥師中藥學(xué)知識輔導(dǎo)：巴豆的藥理作用

　　1.對皮膚粘膜的刺激作用：巴豆油是最劇烈的瀉藥，口服半滴至1滴即能產(chǎn)生口腔及胃粘膜的燒灼感及嘔吐，在1/2-3小時內(nèi)即有多次大量水瀉，伴有劇烈腹痛和里急后重，產(chǎn)生嚴(yán)重口腔刺激癥狀及胃腸炎癥狀。外用巴豆油對皮膚有刺激作用，引起發(fā)紅，可發(fā)展為膿皰甚至壞死;用橄欖油稀釋后可用作刺激劑，但較危險。小鼠注射流行性乙型腦炎病毒的同天、前1天或前2天，1次皮下注射5%巴豆油，與單獨注射病毒的對照組比較，死亡率降低并且生存時間延長，其效果可能是通過神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生的，也可能是直接影響病毒毒性。

　　2.對消化道的作用：2.1.巴豆對不同便秘小鼠的排便效果：取小鼠復(fù)制成實熱型、燥結(jié)型及寒結(jié)型及脾胃虛寒型便秘模型，分別給予巴豆煎液，并以未造型對照，實驗結(jié)果表明，巴豆能使脾胃虛寒型便秘小鼠的排便時間明顯延長，與對照組相比有顯著差異(P<0.05)。

　　2.2.對胃腸消化道及膽汁、胰液分泌的影響：所含巴豆油及樹脂，口服后在腸內(nèi)與堿性液作用，析出巴豆油酸和巴豆醇雙酯類化合物，能劇烈刺激腸壁，引起強烈蠕動而致峻瀉。巴豆煎劑對離體兔腸肌具有明顯的興奮作用，并不被阿托品所拮抗。巴豆油乳對兔及犬腸亦表現(xiàn)興奮作用，而大劑量則表現(xiàn)抑制作用，且不被乙酰膽堿，毛果蕓香堿或氯化鋇所解除，故巴豆油系直接作用于腸肌。此外巴豆油酸給動物灌胃可促進腸蠕動，使腸粘膜出血，甚至引起腸壞疽。膽?zhàn)敉脤嶒灡砻鳎�巴豆水劑能增加膽汁和胰液的分泌�?/P>

　　3.對循環(huán)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的作用：3.1.在動物離體但聯(lián)有神經(jīng)的后肢和腸實驗中觀察到，巴豆油能通過對化學(xué)感受器的作用，反射性升高血壓。

　　3.2.巴豆毒蛋白能溶解兔、猬、豬、蛇、雞的紅細胞。對牛、羊、豬、蛙血細胞有凝集作用。巴豆油中的活性成分PMA(Phorbol myristate aceTCMLIBate)可使血小板中環(huán)磷鳥苷(cGMP)濃度增加，是一種有力的血小板凝集劑。

　　3.3.巴豆油乳劑給兔靜脈注射能引起呼吸商(RQ)輕度增加，血中二氧化碳濃度稍有降低;若皮下注射可加快呼吸頻率，降低呼吸交換量。雖然血紅蛋白增加，但仍輕度降低動脈血氧含量。

　　4.抗病原生物的作用：巴豆煎劑對流感桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌及白喉桿菌均有一定的抗菌作用，巴豆油制劑能降低感染流行性乙型腦炎的小鼠死亡率并延長存活時間。

　　5.鎮(zhèn)痛作用：大鼠壓尾法，小鼠熱板法及苯酮扭體試驗表明，巴豆油口服，皮下注射或腹腔注射能提高痛閾50-70%，其鎮(zhèn)痛機理可能與巴豆油的局部刺激有關(guān)。

　　6.抗腫瘤及促腫瘤發(fā)生作用：巴豆提取物對小鼠肉瘤S180實體型和S180腹水型，小鼠宮頸癌U14實體型和U14腹水型，以及艾氏腹水癌皆有明顯的抑制作用，巴豆注射液在試管內(nèi)有殺瘤細胞作用。巴豆醇二酯對小鼠淋巴細胞性白血病P388有一定的抑制作用。巴豆油乳劑作大鼠移植性皮膚癌內(nèi)注射，能引起瘤體退化，并延緩皮膚癌的發(fā)展。因而認為巴豆中含有抗癌活性物質(zhì)。另一方面，有促使腫瘤發(fā)生的作用：巴豆油及巴豆醇可促進致癌物質(zhì)產(chǎn)生腫瘤。巴豆油雖無致癌作用，但與烏拉坦同用可引起皮膚乳頭狀瘤。巴豆油及其成分十四烷酰巴豆酯(teTCMLIBadecaoyl phorbol)的乙酸鹽可致小鼠皮膚增生，巴豆醇酯C能改變小鼠胚胎纖維母細胞膜的結(jié)構(gòu)和通透性，這些變化都可能與促使腫瘤發(fā)生有關(guān)。巴豆油和牛的丙種球蛋白抗原一起給豚鼠注射，能抑制抗體的生成，并延遲對抗原的過敏反應(yīng)，巴豆醇免疫抑制作用比巴豆油更強，此種免疫抑制作用亦可能是促使腫瘤產(chǎn)生的原因之一。也有人認為，促使腫瘤的發(fā)生可能與巴豆醇酯抑制細胞分化，能使鳥氨酸脫羧酶種纖維蛋白溶酶原活化劑升高等有著密切的關(guān)系。

　　7.其它作用：巴豆有殺滅釘螺的作用，以種仁效力最強，內(nèi)殼次之，外殼則無效。巴豆的丙酮提取物對金魚毒性很大，巴豆鹽水浸出液可用于清除家魚塘內(nèi)的野魚(放養(yǎng)家魚之前)，但效果不及生石灰。家兔靜脈注射巴豆水劑可使膽汁及胰液分泌增加，對有輸尿管痿的兔并無利尿作用，對離體兔子宮有輕度抑制作用。巴豆油能使大鼠與皮膚局部釋放組織胺及引起腎上腺皮質(zhì)激素分泌增加，巴豆毒蛋白能抑制蛋白質(zhì)的合成。