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左旋多巴
[體內(nèi)過(guò)程]
口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、腎等處脫羧生成多巴胺，多巴胺不易通過(guò)血腦屏障，在外周引起不良反應(yīng);實(shí)際進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴僅為用藥量的1%左右，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶钒l(fā)揮治療作用。
[作用與用途]
1、抗帕金森病
特點(diǎn)：
(1)起效慢但療效持久，且隨用藥時(shí)間延長(zhǎng)而遞增;
(2)輕癥、年輕患者療效好但老年、嚴(yán)重患者效果差;
(3)肌肉強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)困難改善好但對(duì)肌肉震顫效果差;
(4)多種原因引起的帕金森綜合癥有效，但對(duì)抗精神病藥(阻斷中樞多巴胺受體)引起的無(wú)效;
(5)緩解癥狀但不能阻止病情發(fā)展。
2.治療肝昏迷：
L-多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成NA，恢復(fù)正常的神經(jīng)活動(dòng)。
[不良反應(yīng)]
1、胃腸道反應(yīng)：初期惡心、嘔吐、食欲減退;長(zhǎng)期偶見潰瘍、出血和穿孔。
2、心血管反應(yīng)：體位性低血壓、心律失常。
3、精神障礙：可能與多巴胺作用于大腦邊緣葉有關(guān)。
4、運(yùn)動(dòng)障礙：不自主的異常運(yùn)動(dòng)，可有“開-關(guān)現(xiàn)象”。
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