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基本部分
1.影響穩(wěn)定性因素:①處方:pH、廣義酸堿、溶劑(苯妥英鈉注射液含丙二醇)、離子強度、表面活性劑、基質(zhì);②外界:溫度、光(硝普鈉)、空氣、金屬離子、濕度、包裝。
2.穩(wěn)定性試驗:①影響因素試驗;②加速試驗溫度40℃±2℃、濕度75%±5%;③長期試驗可確定有效期。
藥化部分
3.鍵合形式:共價鍵(不可逆,美法侖)和非共價鍵(可逆,離子鍵(最強)、氫鍵、離子-偶極、偶極-偶極(羰基合羰基形成)、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復合物和疏水作用。
4.生物轉(zhuǎn)化:I相(官能團):氧化(丙磺舒苯環(huán)不被氧化)、還原、水解、羥基化。II相(結(jié)合):葡萄糖醛酸(嗎啡)、硫酸(沙丁胺醇)、氨基酸(水楊酸)、谷胱甘肽(百消安,谷胱甘肽有親核作用,可清除有害親電性物質(zhì))、乙酰化(對氨基水楊酸)、甲基化(兒茶酚胺)。
藥劑部分
5.崩解時限:普通片15min。硬膠囊30min。滴丸30min。薄膜衣30min。糖衣片1h。軟膠囊1h。腸溶片胃2h不裂縫,腸1h內(nèi)崩解。口崩片60s。可溶片和分散片3min。泡騰片和舌下片5min。含片不應10min內(nèi)崩解溶化。
藥動學與藥效學部分
6.不良反應:①副作用(固有藥理);②毒性(劑量過大或蓄積)。③后遺效應(宿醉)。④停藥反應(突然停藥病加劇,普萘洛爾)⑤繼發(fā)性反應(二重感染)。⑥變態(tài)反應(異常免疫)⑦特異質(zhì)反應(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏用伯氨喹發(fā)生溶血性貧血)。
7.①對因治療:抗生素殺滅病原微生物。②對癥治療:解熱鎮(zhèn)痛藥。③補充療法:鐵劑治療缺鐵性貧血。
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