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抗心絞痛藥
分類 |
藥物 |
考點(diǎn) |
硝酸酯類 |
硝酸甘油 |
有揮發(fā)性和爆炸性,不宜以純品形式放置和運(yùn)輸; 舌下含服能避免首過效應(yīng); 具有快速耐受性 |
硝酸異山梨酯 |
有穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型兩種晶型,藥用穩(wěn)定型,不穩(wěn)定型在30℃放置數(shù)天后,即轉(zhuǎn)為穩(wěn)定型; 進(jìn)入人體后被代謝為有抗心絞痛活性的2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯 | |
單硝酸異山梨酯 |
硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物,水溶性增大,副作用降低 | |
1,4-二氫吡啶類 |
構(gòu)效關(guān)系 |
1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團(tuán); 遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生歧化反應(yīng),需避光; 該類藥物與柚子汁同服會導(dǎo)致藥物體內(nèi)濃度增加 |
硝苯地平 |
結(jié)構(gòu)具有對稱性; 用于各種高血壓,也可用于預(yù)防治心絞痛 | |
尼群地平 |
4位碳原子具手性,目前臨床用外消旋體; 選擇性作用于血管平滑肌 | |
非洛地平 |
選擇性擴(kuò)張小動脈,不引起體位性低血壓; 有促尿鈉排泄和利尿作用 | |
苯磺酸氨氯地平 |
是氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同,因而4位碳原子具手性,可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體,臨床用其外消旋體和左旋體 | |
尼莫地平 |
容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞,選擇性擴(kuò)張腦血管保護(hù)局部缺血 | |
芳烷基胺類 |
維拉帕米 |
呈弱堿性,化學(xué)穩(wěn)定性好; 含有手性碳原子,右旋體比左旋體的作用強(qiáng),現(xiàn)用外消旋體; 代謝物是N-去甲維拉帕米,保持了部分母體活性 |
苯硫氮䓬類 |
地爾硫䓬 |
兩個手性碳原子,四個立體異構(gòu)體,活性大小順序?yàn)轫樖紻->順式DL->順式L->反式DL-體,臨床用順式D-異構(gòu)體,即(2S,3S)-異構(gòu)體; 經(jīng)肝腸循環(huán),主要代謝途徑為脫乙;、N-脫甲基和O-脫甲基化,去乙;貭柫䓬有活性 |
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