2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識點：藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物不良反應的影響

　　點擊查看：2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》知識點匯總 

　　1.對細胞色素P450的作用

　　細胞色素P450(CYP450)是一組結(jié)構(gòu)和功能相關(guān)的超家族基因編碼的同工酶。主要分布于肝臟，90%以上的藥物代謝都要通過肝微粒體酶的細胞色素。主要有：CYP1A2(占總P450代謝藥物的4%)，YP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　(1)對細胞色素P450的抑制作用：CYP抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑.

　　含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用�？拐婢�藥物酮康唑?qū)�CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

　　(2)對細胞色素P450的誘導作用：

　　如谷胱甘肽發(fā)生共價結(jié)合，產(chǎn)生毒性。

　　例如，對乙酰氨基酚，在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導劑，可誘導該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酞氨基酚成分藥品的患者，如同時大量飲酒就會誘導CYP2E1酶的活性，增加氫醌的量，一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面與體內(nèi)的蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。

　　2.對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響

　　hERG基因所編碼的快速延遲整流鉀電流IKr的α亞基，產(chǎn)生快速延遲整流鉀電流在心肌動作電位復極化過程中發(fā)揮著重要作用。

　　藥物導致的獲得性長Q-T綜合征成為已上市藥品撤出市場的主要原因。人用藥品注冊技術(shù)要求國際協(xié)調(diào)會(ICH)于2000年提出：藥物的安全性評價要包括對心臟復極和Q-T間期的影響。各國新藥審批部門要求新藥上市前需進行hERG抑制作用的研究。

掃描/長按二維碼可幫助順利通過考試

了解最新執(zhí)業(yè)藥師資訊

了解執(zhí)業(yè)藥師合格標準

下載執(zhí)業(yè)藥師歷年真題

了解執(zhí)業(yè)藥師證書領(lǐng)取

萬題庫下載丨微信搜索"萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試"

　　相關(guān)推薦：

　　2021執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料|模擬試題匯總

　　2021年執(zhí)業(yè)藥師考試報名時間|執(zhí)業(yè)藥師報名入口

　　關(guān)注萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試微信，了解更多報名信息!

　　2021年執(zhí)業(yè)藥師考試費用|執(zhí)業(yè)藥師考試報名條件

　　2021年執(zhí)業(yè)藥師考試報考指南|執(zhí)業(yè)藥師考試時間