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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識(shí)點(diǎn):溶解度、分配系數(shù)對(duì)藥效的影響

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  1、溶解度

  溶解度是制備藥物制劑是必須首先掌握的信息,是直接影響藥物在體內(nèi)吸收與生物利用度的重要參數(shù)。

  藥物既要有親水性又要有親酯性,藥物具有水溶解性是藥物可以口服的前提,也是藥物穿透細(xì)胞膜和在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的必要條件,藥物要轉(zhuǎn)運(yùn)擴(kuò)散至血液或體液,需要溶解在水中,故要求藥物有一定的水溶性(又稱為親水性),生物膜主要是由磷脂組成,又需要藥物具有一定的脂溶性(稱為親脂性)。藥物親水性或親脂性的過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響。

  2、脂水分配系數(shù)(P)

  (1)定義為:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。

  (2)吸收性與脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律

  藥物脂溶性較低時(shí),脂溶性變大,藥物吸收增強(qiáng),脂溶性達(dá)到最大脂溶性后,再增加脂溶性,藥物吸收降低。

  (3)藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響

  ①水溶性基團(tuán):羥(巰)基、羧基、磺酸基、氨基、季銨

 、谥苄曰鶊F(tuán):烴基、鹵素、酯鍵、硫原子、烷氧基(醚鍵)、硝基

 

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