2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識(shí)點(diǎn)：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

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　　藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

　　1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：

　　概念：物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　藥物大多數(shù)以這種方式通過(guò)生物膜。

　　特點(diǎn)：順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，一般也無(wú)部位特異性。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)和簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

　　2、載體轉(zhuǎn)運(yùn)

　　載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。

　　載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。

　　(1)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　特點(diǎn)：① 逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);② 需要消耗機(jī)體能量，能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③ 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④ 可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤ 受抑制劑的影響;⑥ 具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦ 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

　　一些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述。

　　(2)易化擴(kuò)散

　　概念：易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或促進(jìn)擴(kuò)散，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

　　特點(diǎn)：具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征：對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于：不消耗能量，順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。

　　核苷類藥物水溶性大，被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，主要依靠轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白促進(jìn)擴(kuò)散方式跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　3、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　概念：生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　胞飲：細(xì)胞通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲;

　　吞噬：攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬;

　　胞吐：大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。

　　膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性。

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