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藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,體內(nèi)不同部位pH不同,影響藥物的解離,解離型和非解離型藥物的比例關(guān)系如下:
舉例:對于酸性藥物,pKa>pH,非解離型(分子型)比例高;pKa=pH,解離型和未解離型各占一半。給出pH和pKa值,應(yīng)用上述公式計算解離型和非解離型藥物濃度的比值。
藥物的吸收情況
分類 |
吸收特點 |
舉例 |
弱酸性藥物 |
胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 |
水楊酸、巴比妥類 |
弱堿性藥物 |
胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 |
奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | ||
堿性極弱藥物 |
胃中解離少,易吸收 |
咖啡因和茶堿 |
強堿性藥物 |
胃腸中多離子化,吸收差 |
胍乙啶 |
完全離子化 |
胃腸中多離子化,吸收差 |
季銨、磺酸 |
記憶口訣:酸酸堿堿促吸收,酸堿尖酸促排泄。
歷年考題舉例:
藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是
A.在胃液中幾乎不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:1,在胃中不易吸收
C.在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收
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