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藥物與生物大分子的結(jié)合形式
鍵合類型 |
舉例 | |
共價鍵(不可逆) |
烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬?/P> | |
非共價鍵(可逆) |
離子型 |
去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后,與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用;擬膽堿藥物氯貝膽堿通過與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動作用 |
氫鍵(最常見的非共價鍵形式) |
磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合;水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛 | |
離子-偶極和偶極-偶極 |
羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用 | |
電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 |
抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間的作用 | |
疏水性相互作用 |
藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用 | |
范德華力 |
非極性分子中的暫時不對稱電荷分布 | |
金屬離子絡(luò)合物 |
抗腫瘤藥:鉑金屬絡(luò)合物; |
歷年考題舉例:
以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.環(huán)磷酰胺
E.普魯卡因
【答案】D
【解析】藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)⑼此幬锏取?/P>
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