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2020執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點及歷年考題:藥物與生物大分子的結(jié)合形式

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  藥物與生物大分子的結(jié)合形式

鍵合類型

舉例

共價鍵(不可逆)

烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬?/P>

非共價鍵(可逆)

離子型

去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后,與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用;擬膽堿藥物氯貝膽堿通過與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動作用

氫鍵(最常見的非共價鍵形式)

磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合;水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛

離子-偶極和偶極-偶極

羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用

電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間的作用

疏水性相互作用

藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用

范德華力

非極性分子中的暫時不對稱電荷分布

金屬離子絡(luò)合物

抗腫瘤藥:鉑金屬絡(luò)合物;
金屬中毒解毒劑:二巰基丙醇

  歷年考題舉例:

  以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是

  A.尼群地平

  B.乙酰膽堿

  C.氯喹

  D.環(huán)磷酰胺

  E.普魯卡因

  【答案】D

  【解析】藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)⑼此幬锏取?/P>

 

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