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受體
受體的性質(zhì)以及受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)的三大信使都是?键c(diǎn)。每年基本都會(huì)涉及1~2分的題目,內(nèi)容簡(jiǎn)單,要求學(xué)員熟練掌握。受體的性質(zhì)要求考生理解掌握,給出具體實(shí)例能夠與受體的性質(zhì)對(duì)應(yīng)上。三大信使的題目形式直接簡(jiǎn)單,重點(diǎn)掌握第二信使。
1.受體性質(zhì)
1)飽和性:受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。
2)特異性:又稱專一性、專屬性、選擇性,受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。
3)可逆性:絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)非共價(jià)鍵,如范德華力、離子鍵、氫鍵等,是可逆的。共價(jià)鍵結(jié)合是不可逆的,所以藥物與受體的結(jié)合形式,不包括共價(jià)鍵。
4)靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。如乙酰膽堿。
5)多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
記憶技巧:
多吃靈芝可以特別飽。
注解:多指多樣性,靈指靈敏性,可指可逆性,特指特異性,飽指飽和性。
2.受體的信使分類
分類 | 舉例 | 作用 |
第一信使 (胞外) |
多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物 | 激活受體引起某些生物學(xué)特性改變 |
第二信使 (胞內(nèi)) |
環(huán)磷酸腺苷(cAMP) | 興奮神經(jīng)、心肌和平滑;最早發(fā)現(xiàn)的第二信使。 |
環(huán)磷酸鳥苷(cGMP) | 心臟抑制、血管舒張、腺體分泌。 | |
二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3) | 腺體分泌、血小板聚集、中性粒細(xì)胞活化及細(xì)胞生長(zhǎng)、代謝、分化等 | |
鈣離子 | 肌肉收縮、腺體分泌、白細(xì)胞和血小板活化、胞內(nèi)多種酶的激活 | |
廿碳烯酸類(花生四烯酸) | 產(chǎn)生前列腺素、白三烯等 | |
一氧化氮(NO) | 松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征 | |
第三信使 (核內(nèi)) |
生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子 | 參與基因調(diào)控、細(xì)胞增殖、腫瘤形成等過(guò)程 |
記憶技巧:
第二信使:細(xì)胞膜上蓋一二三四環(huán)。
注解:第二信使在細(xì)胞膜內(nèi)外傳遞信息,蓋代表鈣離子,一代表一氧化氮,二代表二酰基甘油,三代表三磷酸肌醇,四代表花生四烯酸,環(huán)代表環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥苷。
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