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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習知識點(13)

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  含硫化合物的氧化

  (1)硫醚的 S-脫烷基:芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下,經(jīng)氧化 S-脫烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

  (2)含硫羰基化合物的氧化脫硫代謝:主要是指 C=S 和 P=S 雙鍵代謝為 C=O 和 P=O.如硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥,使脂溶性下降,作用強度有所減弱?鼓[瘤藥物塞替派在體內(nèi)可被脫硫代謝生成另一個抗腫瘤藥物替哌。

  (3)S-氧化反應(yīng):硫醚類藥物氧化生成亞砜,亞砜進一步氧化生成砜。如驅(qū)蟲藥阿苯噠唑經(jīng)氧化代謝生成亞砜化合物,其生物活性比氧化代謝前提高,發(fā)揮驅(qū)蟲作用。

  (4)亞砜類藥物的代謝:可能氧化成砜或還原成硫醚。如舒林酸,屬前體藥物,生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用,減少了對胃腸道刺激的副作用。舒林酸的另一條代謝途徑是氧化生成砜類無活性的代謝物。

  6、醇和醛的氧化:含醇羥基的藥物在體內(nèi)脫氫酶的作用下得到相應(yīng)的糖基化合物,大部分伯醇氧化成醛后進一步氧化成羧酸;仲醇中的一部分可以被氧化成酮,也有不少仲醇不經(jīng)氧化和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)直接排除體外。

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