2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(13)

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　　含硫化合物的氧化

　　(1)硫醚的 S-脫烷基：芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，經(jīng)氧化 S-脫烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

　　(2)含硫羰基化合物的氧化脫硫代謝：主要是指 C=S 和 P=S 雙鍵代謝為 C=O 和 P=O.如硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥，使脂溶性下降，作用強度有所減弱。抗腫瘤藥物塞替派在體內(nèi)可被脫硫代謝生成另一個抗腫瘤藥物替哌。

　　(3)S-氧化反應(yīng)：硫醚類藥物氧化生成亞砜，亞砜進一步氧化生成砜。如驅(qū)蟲藥阿苯噠唑經(jīng)氧化代謝生成亞砜化合物，其生物活性比氧化代謝前提高，發(fā)揮驅(qū)蟲作用。

　　(4)亞砜類藥物的代謝：可能氧化成砜或還原成硫醚。如舒林酸，屬前體藥物，生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對胃腸道刺激的副作用。舒林酸的另一條代謝途徑是氧化生成砜類無活性的代謝物。

　　6、醇和醛的氧化：含醇羥基的藥物在體內(nèi)脫氫酶的作用下得到相應(yīng)的糖基化合物，大部分伯醇氧化成醛后進一步氧化成羧酸;仲醇中的一部分可以被氧化成酮，也有不少仲醇不經(jīng)氧化和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)直接排除體外。

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