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四環(huán)素類抗生素概述
四環(huán)素類抗生素:
四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生以氫化并四苯為基本骨架的一類廣譜抗生素。
天然的四環(huán)素類藥物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四環(huán)素(Tetrzcy. cline)。
在四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)中都含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基,因此,該類藥物均為兩性化合物,即具有三個pKa值,分別為2.8~3.4、7.2~7.8、9.1~9.7,利用c-4位α一二甲氨基的堿性,制備了在臨床上使用的鹽酸鹽;C一10與C一12共軛的酚羥基和烯醇羥基為其分子中酸性基團(tuán),pKa約為7.5;而C-1和C-2氨甲;墓曹椬饔檬笴-3羥基的酸性相當(dāng)于醋酸的酸性。藥物等電點為5.
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