2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識一復習筆記(18)

　　膽堿酯類膽堿受體激動劑

　　乙酰膽堿不能作為治療藥物從體外補充，原因有二：其一，乙酰膽堿對所有膽堿受體無選擇性，導致產生副作用;其二，乙酰膽堿化學穩(wěn)定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。所以針對乙酰膽堿上述缺點，對其進行結構改造，設計開發(fā)出了穩(wěn)定性較高，同時具有較高M受體選擇性的膽堿酯類藥物。

　　1.膽堿酯類的結構與作用

　　膽堿酯類化學結構與乙酰膽堿很相似，僅有兩處不同：一是用氨甲�；媪艘阴Ｄ憠A的乙�；�;二是在季銨氮原子的β位上，可以帶有一個甲基。此甲基的存在，使M受體激動作用與乙酰膽堿相同，但N受體激動作用大大減弱，于是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙，使酯鍵對膽堿酯酶的穩(wěn)定性也有所增強。

　　2.膽堿酯類的穩(wěn)定性

　　膽堿酯類藥物的化學穩(wěn)定性和對膽堿酯酶的穩(wěn)定性都遠遠高于乙酰膽堿​，這主要是由于用氨甲�；媪艘阴；木壒省０奔柞；捎诘瞎码娮訉Φ膮⑴c，其羰基碳的親電性較乙�；鶠榈�，因此較不易被化學和酶促水解。

　　3.膽堿酯類代表藥物

　　氯貝膽堿(Bethanechol Chloride)亦為季銨類化合物，極易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不會發(fā)生變色或失效�？诜行�，但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解，作用時間長于乙酰膽堿。其5異構體的活性大大高于R異構體。氯貝膽堿為選擇性M受體激動劑，尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統(tǒng)幾無影響。臨床主要用于手術后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

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