2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識一復(fù)習(xí)筆記(17)

　　雌激素拮抗劑

　　性激素(雌激素和睪酮)是維持人體正常性功能和性特征的體內(nèi)原始化學(xué)物質(zhì)。正常情況下，激素的作用是促進(jìn)細(xì)胞(如精子或乳腺細(xì)胞)繁殖，促使卵細(xì)胞成熟適于受精。但有的時候，目標(biāo)細(xì)胞會以無秩序狀態(tài)繁殖，在受到激素影響的組織中引起腫瘤病變。女性的乳腺癌、子宮癌以及卵巢癌都與激素有關(guān)，男性的前列腺癌也和激素密切相關(guān)。

　　1.抗雌激素藥物雌激素拮抗劑是指拮抗雌激素對雌激素受體作用的藥物，可分為抗雌激素藥物和芳香酶抑制劑。

　　枸櫞酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)單元。他莫昔芬存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。

　　2.芳香酶抑制劑

　　甾體激素的體內(nèi)生物合成是由體內(nèi)的膽固醇轉(zhuǎn)變而來​，而體內(nèi)的雌激素雌二醇及其代謝產(chǎn)物雌酮的生物合成途徑有兩條：一條是由體內(nèi)膽固醇轉(zhuǎn)變而來;另一條則是雄激素睪酮經(jīng)芳香酶的催化，將睪酮的A環(huán)芳構(gòu)化形成。

　　來曲唑(Letrozole)通過抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)l50～250倍。來曲唑選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。

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