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依托泊苷的體內(nèi)過程介紹
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時,t1/2β為5.7±1.8小時,74%~90%的藥物與血解剖學(xué)蛋白結(jié)合,腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%~10%.本品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1~2小時達(dá)最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出,72小時內(nèi)排出45%,其中15%為代謝產(chǎn)物,僅有1.5%~16%從糞便排泄。 近年來的研究資料顯示,VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性,在SCLS中,VP-16高峰濃度(>;5~10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細(xì)胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)。口有VP-16療程長,可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服本品血中有效濃度為靜脈給藥的52%,平均生物利用度為48%~57%;口服后0.5~4小時血藥濃度達(dá)高峰,半衰期為4.9±0.4小時。
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