>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一復(fù)習(xí)筆記匯總
洛伐他汀的藥理藥動(dòng)
藥理毒理
本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。給小鼠3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
藥代動(dòng)力
學(xué)本品口服吸收良好,但在空腹時(shí)吸收減少30%.本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí),T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出,10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
執(zhí)業(yè)藥師萬(wàn)題庫(kù)下載丨微信搜索"萬(wàn)題庫(kù)執(zhí)業(yè)藥師考試"
相關(guān)推薦:
2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)綜合知識(shí)》復(fù)習(xí)資料匯總
2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》復(fù)習(xí)資料匯總
2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)資料匯總