2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識一復(fù)習(xí)筆記(3)

非索非那丁的作用

　　【藥名】

　　1、直接拮抗H1受體的作用;

　　2、對粘附分子的活性：

　　研究發(fā)現(xiàn)非索非那丁通過抑制粘附分子的表達(dá)和趨化因子的活性來減少氣道內(nèi)炎性細(xì)胞的聚集和浸潤，可以顯著減少體內(nèi)ICAM-1的表達(dá)，從而抑制炎性細(xì)胞向炎癥組織的趨化，即使藥物濃度低至10～10mol/L，也可顯著降低從季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎患者鼻上皮細(xì)胞釋放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。

　　3、穩(wěn)定炎性細(xì)胞活性：

　　通過調(diào)節(jié)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性來抑制氣道內(nèi)炎性細(xì)胞的釋放活性，包括穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜來減少組胺、白細(xì)胞三烯等炎性介質(zhì)的產(chǎn)生;通過抑制嗜酸細(xì)胞活性來減少氣道上皮毒性蛋白和炎性介質(zhì)的釋放;抑制淋巴細(xì)胞的活性來減少TH2細(xì)胞因子的活性等;

　　4、拮抗其他炎性介質(zhì)的活性：

　　如拮抗白細(xì)胞三烯、血小板激活因子和5-羥色胺的作用;

　　5、氣道效應(yīng)：

　　非索非那丁可以增強(qiáng)β2-受體激動劑的支氣管舒張作用，可抑制吸入變應(yīng)原誘發(fā)的致敏豚鼠的支氣管痙攣，并可以降低吸入乙酰甲膽堿引起的氣道高反應(yīng)性，而對氣道內(nèi)的嗜酸細(xì)胞沒有影響。

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