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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習筆記(7)

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  受體的體內(nèi)調(diào)節(jié)

  受體雖是遺傳獲得的固有蛋白,但并不是固定不變的,而經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動態(tài)平衡狀態(tài),其數(shù)量,親和力及效應力經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現(xiàn)象,一般稱為耐受性(tolerance)、不應性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由于受體原因而產(chǎn)生的耐受性稱為受體脫敏(receptor desensitization)。N2-ACh受體在受激動藥連續(xù)作用后若干秒內(nèi)發(fā)生脫敏現(xiàn)象,這是由于受體蛋白構象改變,鈉離子通道不再開放所致。β-Adr受體脫敏時不能激活AC是因為受體與G-蛋白親和力降低,或由于cAMP上升后引起PDE負反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細胞內(nèi)吞(endocytosis)而數(shù)目減少,這一現(xiàn)象稱為受體數(shù)目的向下調(diào)節(jié)(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結合后其后果等于失去一部分受體,如銀環(huán)蛇咬傷中毒時,N2-ACh受對激動藥脫敏。與此相反,在連續(xù)應用拮抗藥后受體會向上調(diào)節(jié)(up regulation),反應敏化。例如長期應用β-Adr受體拮抗藥后,由于受體向上調(diào)節(jié),突然停藥時會出現(xiàn)反跳反應。

  氯酚待因的藥品說明

  藥物名稱:氯酚待因

  英文名稱:DiclofenabcandCodeine

  說明:片劑:每片含磷酸可待因15mg與雙氯芬酸鈉25mg.

  功用作用:中度疼痛,如手術后疼痛、中晚期疼痛、神經(jīng)痛、骨病疼痛等。

  用法用量:口服,成人1片~2片/次,3次/日。兒童每日按體重3.5mg~6mg/kg(每片按40mg計算)。

  注意事項:注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發(fā)生。

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