考點(diǎn)五：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式
1. 對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼。
2. 對(duì)映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)活性：L-甲基多巴
4. 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性
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藥物 |
藥理作用 |
相反作用 |
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哌西那朵 |
（+）/阿片受體激動(dòng)藥，鎮(zhèn)痛作用 |
（-）/阿片受體拮抗藥 |
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扎考必利 |
（R）/5-HT3受體拮抗藥，抗精神病 |
（S） /5-HT3受體激動(dòng)藥 |
5. 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)
6. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性
乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強(qiáng)
左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
考點(diǎn)六：藥物代謝
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第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化 （官能團(tuán)化反應(yīng)） |
體內(nèi)酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基） |
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第Ⅱ相生物合成 （結(jié)合反應(yīng)） |
將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物 |
藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：
�、� 含芳環(huán)藥物---氧化代謝
�、� 烯烴和炔烴的藥物——氧化
③ 含飽和碳原子的藥物—氧化
�、� 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基
�、� 酯和酰胺類藥物——水解
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