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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》必背考點(diǎn)(2)

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  考點(diǎn)三:藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)

  有機(jī)化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))

烴基

↑位阻,穩(wěn)定性↑

鹵素

強(qiáng)吸電子基

羥基

↑水溶性

巰基

脂溶性更高,作為解毒的基團(tuán)

酯基

一般無(wú)活性,作為前藥

酰胺

易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

  考點(diǎn)四:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式

  1.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)

  底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)

  2.腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)

  舉例:底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁

  (奎尼丁抑制P-gp,使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血藥濃度↑)

  3.藥物與受體的結(jié)合類型

 、 不可逆性:共價(jià)鍵

 、 可逆性:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力

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