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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義(9)

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第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素

  結(jié)構(gòu)特征:

  1、氨基糖與氨基醇形成苷

  2、氨基堿性,可形成鹽

  3、多羥基,極性化合物

  4、多手性碳,有旋光性

  5、對(duì)腎、耳有毒性(兒童毒性更大)

  6、細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶(三種),易導(dǎo)致耐藥性

  (一)硫酸卡那霉素

  (二)阿米卡星

  1、阿米卡星是卡那霉素引入羥基丁酰胺,突出優(yōu)點(diǎn)是對(duì)各種轉(zhuǎn)移酶都穩(wěn)定,不易耐藥

  2、側(cè)鏈α-羥基丁酰胺含手性碳,其構(gòu)型為L(zhǎng)(-)型,活性強(qiáng)

  L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

  (三)硫酸慶大霉素

  是慶大霉素C1、C1a、C2的混合物

  廣譜,易產(chǎn)生耐藥性

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