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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精編復習講義(5)

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  第二節(jié) 藥物化學結構修飾的常用方法

  一、酯化和酰胺化

  1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾:

  例:貝諾酯

  既是羧基酯化,又是羥基酯化

  2.具羥基(-OH)藥物,修飾方法,以羧酸化合物進行酯化

  例:維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯

  3.含氨基(-NH2)藥物的修飾

  以含羧基的化合物進行酰胺化

  例:對氨基水楊酸氨基的;

  二、成鹽修飾

  修飾的作用:降低刺激,增加溶解度

  酸性的多數(shù)制成鈉鹽

  羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類

  堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽

  脂肪胺類、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類

  三、成環(huán)和開環(huán)

  例1:地西泮開環(huán)修飾,體內(nèi)閉環(huán)產(chǎn)生作用

  例2:維生素B1季銨口服吸收差,開環(huán)修飾

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