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第3章 藥代動(dòng)力學(xué)
1、試述被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)稱為濾過，為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：1、需要載體。2、消耗能量。3、轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)有飽和現(xiàn)象。4、有競爭現(xiàn)象。5、當(dāng)一側(cè)藥物轉(zhuǎn)韻完畢后，轉(zhuǎn)運(yùn)停止。
2、試述血漿半衰期及其臨床意義
血漿半衰期是指血漿中藥的濃度下降一半所需時(shí)間，臨床意義：可以預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度的時(shí)間和停藥后藥物從體內(nèi)消除所需要的時(shí)間。
3、簡述藥酶誘導(dǎo)劑及其臨床意義
凡能誘導(dǎo)藥酶活性增加或加速藥酶合成的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑，酶誘導(dǎo)可引起合用的底物藥物代謝速率加快，因而藥理作用和毒性反應(yīng)增強(qiáng)或減弱。
4、簡述生物利用度及臨床意義
生物利用度是指經(jīng)任何給藥途徑給于一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。有絕對生物利用度和相對生物利用度之分。意義：反映藥物制劑被機(jī)體吸收利用程度;評價(jià)藥物質(zhì)量的指標(biāo)。
5、簡述首關(guān)消除及臨床意義
首關(guān)消除(首過消除)：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入門靜脈，某些藥物在通過腸粘圝膜及肝臟時(shí)，部分藥物受到滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減少。
2)實(shí)際意義：首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低。
6.一級消除又稱線性消除，等比消除，是指體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。
按一級動(dòng)力學(xué)消除藥物有如下特點(diǎn)：
1.體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。
2.藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。
3.絕大多數(shù)藥物都按一級動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)t1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。
4.每隔一個(gè)t1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經(jīng)過5個(gè)t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
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