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第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾
基本概念：
1.結(jié)構(gòu)修飾是僅對(duì)某些官能團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)改變。
結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化：用化學(xué)的原理改變藥物的結(jié)構(gòu)。
2.目的是改變藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，提高活性、降低毒性、方便應(yīng)用。
第一節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響
藥物結(jié)構(gòu)修飾的影響共7方面
(克服種種缺點(diǎn))
七個(gè)標(biāo)題及標(biāo)題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收性能
例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間
例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對(duì)特定部位作用的選擇性
例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖，使其較多地富集于腫瘤組織中
美法侖
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低藥物的毒副作用
例：阿司匹林制成貝諾酯
五、提高藥物的穩(wěn)定性
前列腺素E2不穩(wěn)定，制成乙二醇縮酮，同時(shí)將羧基酯化(注：考綱無(wú)此藥)
六、改善藥物的溶解性能
雙氫青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不適宜的制劑性質(zhì)
苦味、不良?xì)馕?/P>
例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦
克林霉素
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