2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》系統(tǒng)備考知識點(diǎn)(11)

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　　解熱鎮(zhèn)痛藥

　　共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。

　　乙酰水楊酸(阿司匹林)

　　非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥�？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙�；Щ�，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。

　　不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成�？娠埡蠓�、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用)。

　　藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。

　　保泰松和羥基保泰松

　　吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎�？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。

　　不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。

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