2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考前強(qiáng)化講義(6)

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　　噻唑烷二酮類胰島素增敏劑

　　1.噻唑烷二酮類的作用機(jī)制

　　噻唑烷二酮類的作用機(jī)制是激動過氧化物酶體一增殖體活化受體γ(PPARγ)，增加脂肪細(xì)胞、肝細(xì)胞及骨骼肌細(xì)胞對胰島素的敏感性，促進(jìn)胰島素靶細(xì)胞對血糖的攝取、轉(zhuǎn)運(yùn)和氧化利用;同時(shí)降低血糖及游離脂肪酸的水平，還可增強(qiáng)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子-1和葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子-4對葡萄糖的攝取，以降低血糖。羅格列酮還可改善動脈粥樣硬化、糾正血脂紊亂、抗炎、抗腫瘤和抗臟器纖維化。

　　2.噻唑烷二酮類代表藥物

　　鹽酸吡格列酮I Pioglitazone Hydrochloride)為高選擇性PPARy(PPARyl)激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。還可以改善血管內(nèi)膜功能和降低心腦血管危險(xiǎn)因素，2型糖尿病患者應(yīng)用這類藥物有助于降低冠心病、腦卒中等心腦血管疾病發(fā)生的危險(xiǎn)。用于2型糖尿病，可與飲食控制和體育鍛煉結(jié)合。當(dāng)效果不滿意時(shí)，也可與磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素合用。

　　同化激素類藥物

　　1.同化激素類的結(jié)構(gòu)與作用特點(diǎn)

　　對雄激素化學(xué)結(jié)構(gòu)改造的主要目的是獲得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性結(jié)構(gòu)專一性較高，必須是5α雄甾烷類，即10位和13位上有角甲基。而同化活性的結(jié)構(gòu)專一性相對低一些，在4位、9位引入鹵素，19位去甲基，A環(huán)引入雜原子，甚至3位去酮基等均可增強(qiáng)同化活性。而其中只有A環(huán)飽和及引入9α-F兩種情況可增加雄性活性。1713一OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需結(jié)構(gòu)，改為17僅-0H則無作用。17α-小烷基使D環(huán)代謝穩(wěn)定性提高，達(dá)到口服有效。17a-乙炔基將導(dǎo)致雄激素活性喪失，反而具有孕激素活性。16位引入大基團(tuán)則變?yōu)榭剐奂に亍?/P>

　　由于雄激素和蛋白同化激素對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、肝臟、內(nèi)分泌系統(tǒng)等具有危害性，故被國際奧委會和多個(gè)專項(xiàng)體育組織列為禁用藥物。

　　2.同化激素類代表藥物

　　苯丙酸諾龍(Nandrolone Phenylpropionate)為19-去甲基雄激素類化合物，是最早使用的蛋白同化激素類藥物，用于燙傷、惡性腫瘤手術(shù)前后、骨折后不愈合和嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、侏儒癥及營養(yǎng)吸收不良、慢性腹瀉和另外一些消耗性疾病。長期使用時(shí)有輕微男性化傾向及肝臟毒性�？芍瞥砷L效油劑。

　　司坦唑醇(Stanozol01)是甲睪酮A環(huán)改造的類似物，蛋白同化作用較強(qiáng)，為甲睪酮的30倍，雄激素活性僅為后者的1/4，男性化副作用甚微。臨床用于慢性消耗性疾病、重病及手術(shù)后體弱消瘦、年老體弱、骨質(zhì)疏松癥、小兒發(fā)育不良、再生障礙性貧血、高脂血癥等。

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