2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》系統(tǒng)備考知識點(7)

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　　苯妥英納

　　乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作用�？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細胞膜)有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。

　　本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。

　　臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞�？剐穆墒С�。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。

　　苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。

　　水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效)。苯妥英納可用于抗心律失常。

　　乙琥胺

　　對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為抑制T型Ca離子通道。

　　不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細胞增多。粒細胞缺乏，嚴重者可發(fā)生障礙性貧血。

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