>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考前強(qiáng)化講義匯總
新發(fā)展的抗抑郁藥
1.5-羥色胺和去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
典型的5一羥色胺和去甲腎上腺素重?cái)z取雙重抑制劑(serontonin and norepinephrine reuptake inhibi- tom，SNRIs)有度洛西汀和米那普侖。
度洛西汀(Duloxetine)是一個(gè)強(qiáng)效而平衡的選擇性5一HT和NE雙重重?cái)z取抑制劑，對(duì)照臨床試驗(yàn)表明，度洛西汀治療抑郁癥具有較高的有效性與安全性，并且具有起效快和治愈率高的特點(diǎn)，對(duì)于緩解伴隨抑郁癥痛苦的軀體癥狀特別有效，用于治療各種抑郁。
度洛西汀可用于治療抑郁和糖尿病外圍的神經(jīng)性疼痛。因度洛西汀顯示出對(duì)SERTs和NETs的高度親和力，而使其具有雙重抑制性，度洛西汀在口服給藥后，能被很好的吸收，在6～10h后達(dá)到血漿峰值，并且是線性的藥代動(dòng)力學(xué)。藥物在肝臟被CYP2D6代謝成為其N-去甲基化活性代謝產(chǎn)物和在萘環(huán)4，5或者是6位上的羥基化產(chǎn)物。它的代謝產(chǎn)物形成葡糖苷酸、硫酸、O-甲基共軛產(chǎn)物，主要由尿排出。4一羥基度洛西汀和度洛西汀有相似的藥理活性。度洛西汀是個(gè)溫和有效的CYP2D6抑制劑。
2.去甲腎上腺素能和特異的5一羥色胺能抗抑郁藥
米氮平(Mirtazapine)是一個(gè)哌嗪并二苯并氮雜革類抗抑郁藥，是抗抑郁藥米安色林(Mian. serin)的電子等排體。雖然只是將苯環(huán)替換成吡啶環(huán)，但在理化性質(zhì)、藥代動(dòng)力學(xué)、作用機(jī)制和抗抑郁活性上都有較大的影響。吡啶環(huán)增加了分子的極性，降低了它的分配系數(shù)和堿性。米安色林是有效的NET抑制劑，然而，米氮平對(duì)NET抑制的影響可以忽略(Pk =7.1 VS.5.8)。米安色林有粒細(xì)胞缺乏和白細(xì)胞減少的嚴(yán)重不良反應(yīng)，而米氮平還沒有這方面的不良反應(yīng)。
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