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第十八章 生物藥劑學(xué)
第一節(jié) 概述
生物藥劑學(xué):是研究藥物及制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過程,闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效間關(guān)系的一門科學(xué)。主要研究生物因素、劑型因素、體內(nèi)吸收機(jī)理。
第二節(jié) 胃腸道吸收
吸收:指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,血管內(nèi)給藥無吸收,其他都有吸收。
一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要
(一)、生理因素的影響:1、胃腸道PH 2、胃空速率
3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內(nèi)吸收
4、血液循環(huán) 5、胃腸分泌物
(二)、藥物理化性質(zhì)的影響:
1、 解離常數(shù)和脂溶性:
4、 溶出速率的影響:
3、粒度
4、多晶型
三、藥物的穩(wěn)定性:PH、酶
四、劑型因素的影響:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑
1、 液體制劑:增加水溶液的粘度可減慢在胃中的吸收,2、 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)則延長(zhǎng)停留時(shí)間有利吸收。
口服藥物的油/水分配系數(shù)大,難于轉(zhuǎn)到胃中,吸收速度慢。
2、固體制劑
第三節(jié) 其他部位的吸收
1、 直腸吸收:不2、 易受酶影響
2、口腔吸收:被動(dòng)擴(kuò)散,遵循PH-分配假說
3、注射部位吸收:一般一級(jí),混懸零級(jí),影響吸收最主要為血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。
4、皮膚吸收:影響因素:(1)藥物 (2)基質(zhì):乳劑型>水溶性>油脂性 (3)透皮促進(jìn)劑 (4)皮膚方面
5、肺部吸收:是大分子藥物較好的給藥部位,控制粒度。2.5-3.0um
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