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第十六章 經(jīng)皮吸收制劑
第一節(jié) 概述
經(jīng)皮吸收制劑TDDS、TTS:指由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度的制劑。
分四類:
1、膜控釋型:零級
2、粘膠分散型:按濃度梯度制備,可恒定釋放
3、骨架擴(kuò)散型:均勻分散或溶解在骨架中
4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點 符合零級
第二節(jié) 經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計
一、皮膚的基本生理構(gòu)造:分子質(zhì)量大,水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素:
1、皮膚的水合作用 2、角質(zhì)層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結(jié)合作用
三、TDDS設(shè)計的劑型因素:
1、藥物劑量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600難透過角質(zhì)層 水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度:是依賴于濃度的被動擴(kuò)散
四、滲透促進(jìn)劑在TDDS中的應(yīng)用:
1、 表面活性劑:月桂醇硫酸鈉SLS
2、 二甲基亞砜及類似物:二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
3、 氮酮類化合物:月桂氮 酮Azone,國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
五、常用材料:
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
(三)、其他材料:1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材
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