2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精華輔導(dǎo)資料(12)

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局部麻醉藥

　　第一節(jié) 局麻作用及作用機(jī)制

　　一、局麻作用

　　局麻藥可作用于神經(jīng)，使產(chǎn)生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高，抑制動作電位去極化速度，動作電位降低，傳導(dǎo)速度減慢，并延長不應(yīng)期。

　　二、作用機(jī)制

　　神經(jīng)動作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時(shí)可引起膜通透性改變有關(guān)，引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變，即阻滯Na+內(nèi)流，使Na+不能進(jìn)人細(xì)胞內(nèi)，這種效應(yīng)的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道，引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化，促使非活態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉，阻斷Na+通道，造成傳導(dǎo)阻滯，從而產(chǎn)生局麻作用。

　　第二節(jié) 常用局麻藥

　　一、普魯卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　常用局麻藥，脂溶性低，穿透力弱，只能注射給藥，用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，還可用于損傷部位局部封閉療法，本品代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性，故應(yīng)避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應(yīng)做皮試，過敏者不能應(yīng)用。(XL2007-2-030;zl2005-1-030;zl1999-1-039)

　　XL2007-2-030.普魯卡因穿透力弱，不宜用于

　　A.浸潤麻醉

　　B.傳導(dǎo)麻醉

　　C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　zl2005-1-030普魯卡因穿透力較弱，不宜用于

　　A.浸潤麻醉

　　B.傳導(dǎo)麻醉

　　C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　zl1999-1-039.普魯卡因穿透力較弱，不宜用于

　　A.浸潤麻醉

　　B.傳導(dǎo)麻醉

　　C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　二、利多卡因的臨床應(yīng)用

　　作用較普魯卡因快、強(qiáng)而久，安全性亦較好，有較強(qiáng)粘膜穿透力。可用于各種療法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

　　三、丁卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍，脂溶性高，穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤麻醉。(zy2006-1-060;zy2004-1-058;zl2006-1-029;zl2002-1-081)

　　zy2006-1-060.丁卡因的作用或應(yīng)用為

　　A.可用于浸潤麻醉

　　B.脂溶性低

　　C.穿透力弱

　　D.作用較普魯卡因弱

　　E.可用于表面麻醉

　　答案：E

　　zy2004-1-058主要用于表面麻醉的藥物是

　　A.丁卡因

　　B.普魯卡因

　　C.苯妥英鈉

　　D.利多卡因

　　E.奎尼丁

　　答案：A

　　zl2006-1-029.丁卡因作用特點(diǎn)為

　　A.親脂性高

　　B.穿透力弱

　　C.作用時(shí)間短

　　D.毒性較小

　　E.作用較弱

　　答案：A

　　zl2002-1-081丁卡因不用于

　　A.表面麻醉　

　　B.傳導(dǎo)麻醉　　

　　C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.浸潤麻醉

　　答案：E

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