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第五節(jié) 常用高分子名稱與符號(hào)對(duì)照
羧甲基纖維素鈉CMC-Na 羥丙基纖維素HPC 聚維酮為PVP 交聯(lián)聚維酮CPVP
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CC-Na 羥丙甲纖維素HPMC
聚乙烯醇PVA 羧甲基淀粉鈉CMSNa 羥丙甲纖維素酞酸HPMCP
甲基纖維素MC 乙基纖維素EC 聚乙二醇PEG
第六節(jié) 制粒、干燥與壓片
為了掌握片劑的各種制備方法,片劑制備的兩個(gè)重要前提條件,即用于壓片的物料(顆;蚍勰)應(yīng)該具有良好的流動(dòng)性和良好的可壓性。
1.濕法制粒壓片
加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。
制粒目的:增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性,以保證片劑的質(zhì)量。
(1)濕法制粒的原理:A液體的架橋作用:分之間產(chǎn)生粘著力;B固體架橋,包括部分藥物溶解和固化、析出,粘合劑的固結(jié)等。
(2)生產(chǎn)工藝流程
原輔料—粉碎過篩—稱量—混合—制軟材—制濕顆!稍铩R粔浩
(3)制濕顆粒方法和設(shè)備
搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒,其中流化(沸騰)制粒,亦稱為“一步制粒法”—物料的混合、粘結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。
1)擠壓式制粒機(jī):2)轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī)3)高速攪拌制粒4)流化床制粒機(jī)
(4)干燥:
目的:提高藥物的穩(wěn)定性(防水解、霉變)。
加熱方式:熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱,最普遍用對(duì)流加熱(簡(jiǎn)稱對(duì)流干燥)。
干燥方法:
C按加熱方式分為熱傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、熱輻射干燥、介電加熱干燥等。
干燥設(shè)備:箱式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器。
(5)其他制粒方法
1)干法制粒:
2)噴霧制粒:
(6)壓片機(jī):
2.干法制片
、俳Y(jié)晶壓片法:流動(dòng)、可壓性好的結(jié)晶藥物,適當(dāng)粉碎、篩分和干燥,再加入適量的崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑。
②干法制粒壓片:藥物對(duì)濕、對(duì)熱較敏感,可壓性及流動(dòng)性差,應(yīng)用制粒的辦法加以改善,可用干法制粒的方式壓片。常先壓成大型片子,再破碎成小顆粒后壓片。
、鄯勰┲苯訅浩悍勰┲苯訅浩乃幱幂o料,如各種型號(hào)的微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠(優(yōu)良的助流劑)等。
崩解速度:外加>內(nèi)外加>內(nèi)加
溶出速度:內(nèi)外加>內(nèi)加>外加
第七節(jié) 影響片劑成型的主要因素
與原輔料性質(zhì)、用量、顆粒水分、壓片壓力有關(guān)。
1.藥物的可壓性:物料的彈性復(fù)原率大則可壓性不好(易裂片)。
2.藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài):藥物的熔點(diǎn)低(固體橋多),片劑的硬度大;立方晶和樹枝狀晶易于成型,而鱗片狀或針狀結(jié)晶不能直接壓片(影響流動(dòng)性和可壓性)。
3.粘合劑和潤(rùn)滑劑:粘合劑用量越大片劑越容易成型(可影響硬度、崩解、溶出)。
4.水分:水分過多會(huì)造成粘沖現(xiàn)象,一般控制在3%。
5.壓力:加大壓力和延長(zhǎng)加壓時(shí)間可有利于片劑成型(可影響崩解)。
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